【2017年整理】医药中间体产业研究---张亚会.docVIP

医药中间体产业研究 —— 邳州高新区招商局 张亚会 目 录 一、医药中间体和原料药概述 二、医药中间体的分类 三、我国医药中间体的生产特点 四、国际国内发展现状 五、国内生产医药中间体大企业 六、医药中间体发展前景 七、邳州医药中间体发展优势 一、医药中间体和原料药概述 1、药品生产流程介绍 2、概念 医药中间体：所谓医药中间体，实际上是一些用于 药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。 原料药：指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份。由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。 3、医药中间体和原料药的区别 从定义中可以看出，中间体是制作原料药的前道工序的关键产物，与原料药结构不同。 从新药开发的角度说，中间体是合成原料药过程中的化合物，不一定具备治疗作用或者有毒性。而原料药是经过充分药学研究可以安全的用于人体起治疗诊断作用的一个化合物；但不完全是，有些原料药合成过程中的中间体也是原料药。中间体是指半成品,原料药是指化学药制剂前所用的原料(成品)。 从药事管理的角度说，中间体只是合成原料药过程中的中间产物，不需要取得文号；而原料药要依法向药监当局（在中国是国家食品药品监督管理总局，在美国是FDA，在欧洲是EMEA）申请注册，取得批准文号后在符合GMP(药品生产质量管理规范)的厂房中合成。另外，药典中有原料药的检测方法，但是没有中间体的。 二、医药中间体的分类 1、抗生素类药物中间体 2、解热镇痛药用中间体 3、心血管系统药用中间体 4、抗癌用医药中间体 1、 抗生素类药物中间体 抗生素定义： 抗生素是生物（微生物、动物、植物）在其生命的活动过程中产生的或用化学、生物、生化方法所衍生的，在低浓度下能选择性地抑制或杀灭他种生物机能的化学物质。而抗菌素主要是针对各种细菌、霉菌引起的疾病。 抗生素类药物是一类抑制或杀灭病源微生物的药物, 比如磺胺类药物, 青霉素等。 抗生素的种类： 在自然界中有4300多种，制备的有30000多种。目前应用在医疗上有120多种，加上半合成的共有350多种。 抗生素类药物： 青霉素类、先锋霉素类、四环素类、红霉素等。 药物中间体是指那些专门用来生产药品的关键原料。 抗生素类药物中间体如生产青霉素的6-APA（6-氨基青霉烷酸）、生产先锋霉素（头孢霉素）的7-ACA（7-氨基头孢霉烷酸）、7-ADCA（7-氨基去乙酰氧基头孢霉烷酸）、各种头孢菌素的侧链等。 1.1 青霉素及其医药中间体 青霉素是一类含有β-内酰胺结构的化合物。原始的青霉素系由霉菌（penicillinum notatum）（点青霉菌）等的分泌物中分离而得。 发现青霉素的是英国细菌学家亚历山大·弗莱明。1928年，弗莱明在检查培养皿时发现，在培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉杀死了，只有在离霉团较远的地方才有葡萄球菌生长。通过鉴定，弗莱明知道了这种霉菌属于青霉菌的一种，于是，他把经过过滤所得的含有这种霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。 弗莱明、钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学和医学奖。 2、解热镇痛药用中间体 功能作用： 解热镇痛药是一类产量较大，使用较广的常用药物。其功能是可抑制疼痛感觉，并减轻伴随着疼痛而引起的紧张、焦虑和烦躁不安情绪。但同时又不影响其它感觉和意识。用于治疗：头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等。但对创伤性疼痛无效和内脏平滑痉挛所致的绞痛均无疗效。 解热镇痛药的种类： 常用的有：阿司匹林、水杨酸钠、非那西订、扑热息痛、安替比林、氨基比林、安乃近、布洛芬、消炎痛、达而丰等化学合成的及从中草药中提取炼制的吗啡、杜冷丁（啊片）；从元胡中提取的元胡索乙素等天然产物。 解热镇痛药的分类： 按其化学结构的不同可分为： 1、水杨酸类衍生物：阿司匹林、水杨酸钠及其它盐、酯、酰胺等衍生物。 2、苯胺类的衍生物：非那西订、扑热息痛等 3、吡唑酮类衍生物：安替比林(Antipyrine) 、氨基比林、安乃近、γ-酮保泰松、磺吡酮等 4、苯环衍生物：布洛芬、消炎痛、达而丰等。 解热镇痛药及其中间体 1、水杨酸类衍生物：阿司匹林（Aspirin) 学名：2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸。 具有解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，是产量最大的一类化学合成药，但有副作用（刺激肠胃，引起出血）。 2、苯胺类的衍生物： 应用最广的是扑热息痛（对乙酰胺基苯酚）。学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺。 3、吡唑酮类衍生物：安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、γ-酮保泰松、磺吡酮等。 4、苯环衍生物：布洛芬、消炎痛、达而丰等。 布洛芬、消炎痛具有具有消