控释制剂和缓释制剂.doc

控释制剂和缓释制剂□赵春杰 　　一、为什么提出药剂学问题 　　执业药师要做好药学服务，还必须掌握药剂学的一些知识，特别是控释制剂和缓释制剂的一些基本知识。因为，剂型是药物临床价值的体现，新剂型的快速增加，使用药方式多样化，而患者在应用缓控释、吸入、透皮等新剂型药物时，容易出现一些新的问题；一些医院的医生只重视药理，而忽略药剂，以致出现医疗事故；传统医学教育中药剂内容不多，传统药剂学与临床结合欠密切(如只重视工业药剂等)。 　　二、不同适应证对剂型的要求 　　有的疾病要求药物尽快达到峰浓度，以便迅速产生药效，如解热止痛药；有的需要较高的血药浓度，如抗生素等；有的需要较恒定的血药浓度，如多数慢性病的治疗药物，以及治疗浓度范围较窄的药物，如拜心通；有的药对某些疾病确有疗效，但有一定的副作用，就需要改进剂型以减轻副作用，如烟酸缓释片。 　　三、常见的药物剂型 　　所谓药物制剂，从狭义上讲，就是药物的剂型，如针剂、片剂、膏剂、汤剂等；从广义上讲是药物制剂学，是一门学科。 　　药物制剂对人类治疗疾病有着非常重要的作用。药物制剂其实就在我们身边，如果我们感冒了，我们会吃一些感冒药，有的人吃的是胶囊的“康泰克”，有的人吃的是片状的“感康”。其实“胶囊”、“片状”，就是药物制剂。药物制剂的作用一般分为两种：一是能为患者减少痛苦。有的人生病了不想吃药，因为他讨厌药的苦味，药真的是苦涩难咽。但是一旦把药做成糖衣片就不同了，避免了让患者饱受苦涩的煎熬。二是使药物发挥其作为“药物”的作用和效果。胰岛素是一种蛋白质，被人体食用后会变为自身营养。把胰岛素做成针剂，注射到糖尿病患者的体内，将会对糖尿病患者起到治疗的作用。 　　近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应迅速发展，新工艺、新设备不断出现。各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高。同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。但药物的新剂型可以改善它们的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，从而提高了药物的有效性及安全性。因此，从上世纪80年代末开始，制剂研究开始转向新型给药系统的研究。 　　目前，药物的新剂型主要有以下几种： 　　1．微型胶囊剂：简称微囊剂，系用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直径为1微米～500微米的微小胶囊。微型胶囊剂有很多优点，首先，经微囊化处理的药物，外层覆盖着一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，对于遇空气易氧化变质的物质可起到保护作用，利于贮存，同时也遮盖了药物的不良气味。其次，药物用高分子物质包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，药物释放时体液首先渗入微囊，溶解囊内的药物，然后顺着囊膜内外的浓度差向外扩散，直至内外浓度达到平衡，这可延长药物疗效的作用时间。 　　2．透皮给药系统：是指将药物制成可贴于皮肤的控释剂型，药物经皮肤吸收而起到全身治疗作用。该系统给药方便，不受胃肠道因素的影响，药物的吸收代谢个体差异较小，有利于设计给药剂量，并可随时终止给药，患者也乐于接受。 　　3．气雾剂：系指将药物制成液体、混悬剂或乳浊液与适宜的压缩气体（如氟利昂、二氧化碳及氮气等），装于具有阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借气体压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。如治疗哮喘的喘乐宁气雾剂，使用时只要将喷射口对准口腔，在吸气时按动阀门，药物即可被吸入气道。气雾剂应贮存于凉暗处，避免暴晒、撞击等。 　　4．膜剂：系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状剂型，可供口服、口含、舌下给药，以及眼结膜囊内和体内植入。多用于皮肤及黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖等。膜剂的特点为药物含量准确、稳定性好、重量轻、体积小、应用方便，可适合多种给药途径应用。 　　5．脂质体：或称类脂小球，是将药物包封于类似脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微球载体制剂。 　　6．磁性药物制剂：是将药物和铁磁性物质一起，包于或共分散于高分子聚合物载体中，应用于体内后，利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中的给药制剂。这种制剂主要用作抗癌药物载体。 　　四、缓控释常见的药物剂型 　　1??口服缓释控释给药系统（Sustained?and?controlled-release?drugs?delivery?system）??这类制剂要求平稳血药浓度达到以提高患者在疾病状态下的药效为目标。 　　1.1??口服缓释、控释给药的特点 　　1.1.1??适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛 　　（1）首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂； 　　（2）一些半衰期很短或很长的药物制成缓释或控释制剂； 　　（3）头孢类抗生素缓释制剂、头孢氨苄缓释胶囊； 　　（4）一些成瘾性药物制成缓释制