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Mechanism of action: Adverse effects: 1.静注可致短时的恶心、头晕、颜面潮红、胸闷、呼吸困难等,常见,但一分钟内可消失。 2.吸入给药可诱发支气管收缩,加剧哮喘。支气管哮喘及阻塞性肺疾患者禁用。 3.诱发心律失常:偶致心动过缓、停搏、传导阻滞等。有病态窦房结综合征、房室传导阻滞者慎用。 Fig. Sect.3 Adverse effects of anti-arrhythmic drugs Ⅰ. Common adverse effects 1.低血压:用量过大或静注过快,可因抑制心血管系统而致血压下降。 2.诱发心律失常:多见心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞。原有窦房结功能低下或房室传导阻滞者尤易发生,以ⅠC类最多见。 3.诱发或加重心衰:本类药多有负性肌力作用。 4.过敏: 奎尼丁-皮疹、紫瘢、呼吸困难 普鲁卡因胺-皮疹、药热、粒细胞减少 利多卡因-荨麻疹、血管神经性水肿、支气管 痉挛 普罗帕酮-淤积性肝损害 5.胃肠刺激: 奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、苯妥英钠等口服可致恶心、呕吐等,宜饭后服。 Ⅱ. Special adverse effects 1.奎尼丁:金鸡纳反应,奎尼丁晕厥或猝死。 2.普鲁卡因胺:久用致红斑狼疮样综合征。 3.胺碘酮:肝炎、角膜褐色颗粒沉着、甲状腺 功能失调、间质性肺炎及肺纤维化。 4.利多卡因:中枢抑制、惊厥、呼吸抑制。 5.美西律:神经症状-震颤、眩晕、共济失调。 Summary (clinical use of anti-arrhythmics)   ⅠC类因易诱发心律失常,故应慎用,一般仅用于危及生命的室性过速型心律失常。其它药的应用应根据病人的心律失常类型来选药。 Tab. Questions 1.How to produce their effects each kind of anti-arrhythmic drugs? 2.Why can anti-arrhythmic drugs induce arrhythmia too? 3.Which drug is the first-selected drug for following arrhythmia? 1) sinus tachycardia (窦性心动过速)   2) paroxysmal supraventricular tachycardia (阵发性室上性心动过速) 3) premature ventricualr contraction (室性早搏)  4) tachycardiac arrhythmia caused by cardiac glycosides poisoning (强心甙中毒性过速型心律失常) Preparation Lessons for Next Class Chapter 26 Drugs for CHF 心肌动作电位 Back mV t(s) 0 1 2 3 4 激活A受体 激活G蛋白 激活K+通道 K+外流增加 胞膜超极化 激活GC 胞内cGMP增加 抑制某些神经递质(如谷氨酸)的释放 抑制CNS保护神经 房室结不应期延长,传导减慢,后除极减少;缺血区钙内流减少,能量产生增加;血管扩张等。 自律性下降 现知腺苷受体(A受体)有: A1、A2a、A2b、A3几个亚型。 腺苷的药理作用 Back 常用抗心律失常药的作用 药物 钠通道阻滞 不应期 钙通道阻滞 异位起搏活动 抗交感作用 正常细胞 除极细胞 正常细胞 除极细胞 奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 普罗帕酮 氟卡尼 普萘洛尔 胺碘酮 索他洛尔 维拉帕米 腺苷 + + 0 + + 0 + 0 0 0 ++ +++ +++ ++ +++ + +++ 0 + 0 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 0 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 + 0 0 + 0 0 + 0 +++ 0 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 + + 0 + 0 +++ + ++ + + 常用抗心律失常药的临床药理特征 药物 窦房结自律性 房室结不应期 PR间期 QRS时程 QT间期 心律失常的治疗 室上性 室性 奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 普罗帕酮 氟卡尼 普萘洛尔 胺碘酮 索他洛尔 维拉帕米 腺苷 ? ? ? 0 0 0 ? ? ? ? ? ? ? ? 很小 ? ? ? ? 0 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 ? ? ? ? ? ? 0 ?

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