02药动学讲解.ppt

第三章 药物代谢动力学 三、药物半衰期 药物的半衰期（half life time，t1/2）：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 意义： ●药物分类的依据 ●可确定给药间隔时间 ●可预测药物达稳态血药浓度的时间 第三章 药物代谢动力学 半衰期数 一次给药 连续恒速恒量给药后体内蓄积药量（%） 消除药量（%） 体存药量（%） 1 50 50 50 2 75 25 75 3 87.5 12.5 87.5 4 93.8 6.2 93.8 5 96.9 3.1 96.9 6 98.4 1.6 98.4 7 99.2 0.8 99.2 第三章 药物代谢动力学 四、稳态血药浓度 以半衰期为给药间隔时间，恒量恒速给药后，体内药量逐渐累积，约经5个半衰期，血药浓度基本达稳态水平，此称为稳态血药浓度或坪值。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 五、生物利用度 生物利用度（bioavailability，F）：是指非血管给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率，用F表示： F=A/D × 100％ 第三章 药物代谢动力学 五、生物利用度 意义： 1．是评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的重要指标 2．绝对生物利用度可用于评价同一药物不同途径给药的吸收程度 3．相对生物利用度可用于评价药物剂型对吸收率的影响，可反映不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品的吸收情况 4．反映药物吸收速度对药效的影响，同一药物的不同制剂AUC相等时，吸收快的血药浓度达峰时间短且峰值高。 第三章 药物代谢动力学 六、表观分布容积 当血浆和组织内药物分布达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布所需的体液容积，称为表观分布容积（apparent volume of distribution）。（可受年龄、性别、疾病影响） 意义：1.计算期望药物浓度所需药量；2.估计药物分布范围 第三章 药物代谢动力学 思考题 1．简述药物半衰期、坪值、首过消除、肠肝循环在临床护理用药中的意义。 2．举例说明尿液的pH值对药物排泄的影响。 3．药物体内过程的特点对制订和实施合理的给药方案的临床意义是什么？ 第三章 药物代谢动力学 (pharmacokinetics) 学习目标 ●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、（常用量、治疗量、最小有效量、极量）、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。 ●理解肠肝循环、（量效关系）、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。 ●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第三章 药物代谢动力学 解离度对药物跨膜转运的影响 弱酸（碱）性药物在pH值低的酸（碱）性环境如胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物膜(离子障)。 故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收，促进排泄。 弱碱性药物反之。 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？ 问 题 第三章 药物代谢动力学 一、被动转运 概念：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。膜两侧浓度差越大，药物转运的速度