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知母的主要化学成分的研究 班级：10药分 学号 姓名：吕培 摘要：知母是临床常用药材，在很多中医复方中都有应用，其研究具有重要的临床意义。近年来药学工作者对知母进行了较为系统的研究，为临床治疗提供了启示作用。知母富含甾体皂苷，双苯吡酮类，木脂素类，黄酮类，多糖类，有机酸以及其他成分，而其中，甾体皂苷类和双苯吡酮为主要成分。本文对知母中主要化学成分进行汇总，并综述近年知母中单体成分的药理学进展，研究表明，知母皂苷及其苷元具有防治老年痴呆症、保护脑缺血损伤、抗凝血、抗氧化、抗肿瘤、抗骨质疏松、抗炎、降血压、降血糖及降血脂等药理活性。本文对知母皂苷及其苷元的上述药理作用研究进展进行综述，为进一步开发利用提供参考。其中值得关注的是知母皂苷改善老年性痴呆和抗肿瘤活性的研究。 关键词：知母，知母皂苷，双苯吡酮 引言：知母,别名羊胡子根、蒜辫子草等,为百合科植物的干燥根茎。知母为多年生草本，全株无毛。根茎肥厚，横走，残留许多黄褐色纤维状的旧叶残基，下部生有多数肉质须根。生长适应性很强,喜暖湿气候；耐寒冷，喜阳光,以肥沃疏松的沙质壤土栽培较佳。主产于河北、山西、内蒙古、陕西及我国东北地区的西等地。中医理论认为,知母性寒,味苦、甘入肺、肾、胃经；具有清热泻火，生津润燥之功效，是一常用的苦寒清热药。临床用于外感热病、高热烦渴、肺热燥咳、骨蒸潮热、内热消渴、肠燥便秘等。 1 知母皂苷 甾体皂苷在知母中数量多、含量高，已经鉴定的化合物有20多种。其皂苷元有菝葜皂苷元，也称萨尔萨皂苷元、马尔可皂苷元、新吉托皂苷元和薯蓣皂苷元，均为螺甾皂苷元。知母皂苷AIII以萨尔萨皂苷元为母核，知母皂苷B 又叫知母皂苷E、知母皂苷BII、知母皂苷BIII，又叫知母皂苷B、知母皂苷E1和知母皂苷I的苷元为呋甾皂苷元但水解脱糖后可转化生成菝葜皂苷元。 2 知母皂苷的药理作用 （1）抗炎作用 Lu等[1]提出知母皂苷BII可以在mRNA和蛋白质水平上减 少炎性细胞因子如白介素-1β（IL-1β），瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的生成，且呈现剂依赖性知母皂苷BII还可以抑制核因子NFκB的活性。Kim等[2]认为知母皂苷B具有抗炎作用，与知母皂苷BII一样，也可以阻断细胞炎症因子NF-κB的生成，是通过抑制p38丝裂素活化蛋白激酶（MAPK）途径实现的。 （2）降血糖、血脂作用 李春梅等研究表明,知母皂苷15 g/L能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率达73.09%, 且能显著提高四氧嘧啶模型小鼠的糖耐量及降低餐后血糖。说明知母皂苷的降血糖作用可能是通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,从而抑制肝脏的氨基酸转化成葡萄糖(即糖异生作用)或抑制糖原分解而实现的。糖尿病常伴有血脂升高,韩兵等[3]以高脂饲料喂养鹌鹑建立高血脂症和动脉粥样硬化模型,连续观察知母皂苷两周后发现,其血清中TG、TC、LDL、HDL明显降低,HDL/TC比值提高,斑块面积缩小,表明知母皂苷对鹌鹑实验性高脂血症及动脉粥样硬化具有明显的抑制作用。 （3）对大鼠学习记忆的影响　 成之福等[4]研究知母皂苷对谷氨酸所致痴呆模型小鼠学习记忆能力、脑内胆胺类递质和海马内pAPP阳性神经元的影响,结果显示知母皂苷(100, 200 mg·kg-1, ig),能明显对抗老年性痴呆模型小鼠学习记忆能力的下降,增加脑内胆胺类递质的含量,抑制背海马和齿状回内β-APP阳性神经元的生成。 （4）抗血小板聚集作用 丛悦等[5]研究知母中螺甾烷型甾体皂苷对血小板聚集的影响实验结果显示:知母皂苷AⅢ对血小板聚集的抑制作用最强,在体外给药50μg/ml时可以完全抑制由20μmol/LADP诱导的大鼠血小板聚集,最大抑制率为97·7%±4·3%;知母皂苷AⅢ异构体和知母皂苷AⅠ对大鼠血小板聚集的抑制作用次之,在体外给药剂量在50μg/ml时的最大抑制率分别为37·6%±2·1%和47·3%±2·8%;Ⅲ,50μg/ml时的最大抑制率仅为4·3%±0·2%;萨尔萨皂苷元对ADP诱导的大鼠血小板聚集没有明显的抑制作用(最大抑制率1·8%±0·1%)。 抗抑郁作用 路明珠等[6]采用小鼠悬尾实验、小鼠强迫游泳实验、开野实验;阿朴吗啡致小鼠刻板行为实验;抑制单胺(去甲肾上腺素NE和多巴胺DA)重摄取实验;育亨宾毒性增强实验;以及5-羟色胺酸(5-HTP)致甩头作用等动物模型来考察知母皂苷B-Ⅱ抗抑郁作用及其可能的机制。分别以小鼠不动时间、自主活动数、刻板行为评分、死亡率作为评价指标。其实验结果表明：　在小鼠悬尾实验中,知母皂苷B-Ⅱ(100、150 mg/kg)能够明显缩短小