静脉用降压药[精选].ppt

常用静脉降压药的分类 肾上腺素能受体拮抗剂 （乌拉地尔、酚妥拉明） 血管扩张剂 （硝普钠、硝酸甘油） 钙通道阻滞剂 （尼卡地平、地尔硫卓） 作用机制 药代动力学 优势、应用范围 注意事项 用法与用量 乌拉地尔 作用机制 一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。 药代动力学 血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。 优势 1.中枢和外周双重作用机制，降压同时不增加心率 2.起效迅速＜3-5min，可静脉滴注及静推 3.降压同时不影响颅内压，不影响肾血流，改善心功能 4.没有严重的不良反应，偶见头晕、恶心 适用于大多数高血压（包括高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压） 用法与用量 1.静脉注射 缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。 2.持续静脉点滴或使用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。 输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。 酚妥拉明 作用机制：非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂。 可阻断血管平滑肌α1受体，直接扩张血管的作用，使外周阻力降低，血压降低。此外酚妥拉明还能兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加（这是对高血压不利的）。这种兴奋作用一部分是由于血管舒张、血压降低，反射性地兴奋交感神经引起的，一部分是由于阻断神经末梢突触后膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素的释放，激动心脏β1受体的结果。 药代动力学 肌肉注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。主要肝脏代谢，静脉注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。 优势、应用 1.拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少 2.能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭（不能代替强心苷） 3.预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死 注意事项 1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用。 2.进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌肉注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。 3.过量引起低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。 用法与用量 成人常用量： (1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反应阴性， 再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。 (2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。 (3)嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。 (4)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。 硝普钠 作用机制 属于硝基血管扩张药物，所含亚硝基在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶增加血管平滑肌内cGMP水平，减少Ca2+内流，舒张血管，同时扩张动脉和静脉，降低前负荷及后负荷。 药代动力学 静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。硝普钠可迅速代谢为氰化物和硫氰酸盐，氰化物也可以在肝内代谢为硫氰化物或与维生素B12的代谢过程。硫氰化物可被肾脏代谢。本品给药后几乎立即起作用并达作用高峰，静滴停止后作用维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定)，肾功能不良或血钠过低时延长，经肾排泄。 （出现氰化物中毒，应立即停止硝普钠的静滴，如果氰化物血中浓度很高，或出现中毒的症状和体症，应静滴亚硝酸钠和硫代硫酸钠治疗） 优势、应用 速效、短效、降压效果明