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生物技术专业《新药设计》复习题 填空题DNA和RNA生物大分子。 4、对于结构特异性药物来说，其药效的主要因素为：（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。（2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。 5、影响药物—受体契合的立体化学因素有几何异构、光学异构以及构象异构。 6、含氮类内源性调节物主要包括多肽类大分子、氨甚酸、生物源胺以及乙酰胆碱等易解离的小分子，组成上均含有氮原子，极性较大，故不易透过类脂质的细胞膜，因此，多不进入靶细胞，而作用于靶细胞膜上各种专属性受体。 7、甾体类内源性调节物质多属脂溶性小分子，分子量约300左右，易透过类脂质膜，扩散进入细胞内，与靶细胞的胞桨内的特异性受体结合，形成复合物，经温度变构，迅速载运入核，故甾体类内源性调节物质被选择性地集中到靶细胞核内，并与染色质的DNA结合，激活开放一定的基因，促进某些RNA转录然后翻译产生诱导蛋白质酶，促进一定的代谢活动，从而产生各种甾体类内源性调节物质的持殊生理效应。 8、人体内绝大多数细胞膜上均存在两大类激素受体：一类是肾上腺素β受体、胰高血糖素受体等，能通过Ｇ蛋白激活腺苷酸环化酶，使细胞内浓度增高；另一类是乙酰胆碱Ｍ受体等，能通过Ｇ蛋白激活鸟苷酸环化酶，使细胞内浓度增高。cAMP/cGMP的比例多呈下降。 10、cAMP和cGMP信使体系是由受体、环化酶，以及偶联于两者间的Ｇ蛋白组成的多种活性蛋白的传递系统。 11、肽本身不适合作为药用，因为它们：①口服生物利用度较低；②被内源性肽酶快速降解；③经肝和肾被迅速排泄；④有副作用，因其可以与几种不同的受体相互作用(缺乏选择性)。 12、局部麻醉药的化学结构一般分为3个部分：亲脂性的芳香环、中间链接部分和亲水性的胺基。 13、一般认为药物作用的靶点主要有以下五个方面：(1)酶、(2)受体、(3)转运系统、(4)DNA和RNA、(5)储存系统。 14、 质子泵指能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。质子泵的驱动依赖于ATP水解释放的能量，质子泵在泵出氢离子时造成膜两侧的pH梯度和电位梯度。 15、前药设计的方法主要是通过利用母体药物和相应载体中的-COOH、OH和-NH2功能基相互成酯和成酰胺来实现。 16、根据其中间链接部分为酯键或酰胺键则可将局部麻醉药分为酯类和酰胺类。但也有少数局部麻醉药例外。 1、中间链接部分为酯键的局部麻醉药：普鲁卡因、可卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、丙美卡因、奥布卡因、苯佐卡因等。 2、中间链接部分为酰胺键的局部麻醉药：利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、罗哌卡因等。 名词解释 1、结构非特异性药物：结构非特异性药物的作用主要取决于分子的物理或物理化学性质，而对化学结构或化学性质并无特异性要求。也就是说，这类药物只要在体内具备某种相同的物理性质，就可产生相似的生物活性，而与化学结构类型差别或细微变化的关系较小。 2、结构特异性药物：结构特异性药物的生物活性是化学结构的特异性，药物分子通过与特异性受体相互作用形成复合物，产生药理活性。化学结构的微小变化，可能导致生物活性的强烈改变。临床上使用的大多数药物属此类。 3、药动学时相：从吸收进入血液循环，然后分布到各组织和靶细胞，以至进入滑面内质网，线粒体等被代谢，最后排出体外，这一系列药物在体内的过程，统称，都是和生物膜的通透运转是分不开的。 4、电子等排体：电子等排体(isosterMm)又称同电异素体。狭义的电子等排体概念是指原子数及电子总数相同，而且电子排列状态也相同的不同分子或原子团。如N2与CO；NO与CO2等。广义的电子等排体檄念是指具有相同数目价电子的不同分子或原子团，不论其原子及电子总数是否相同。 5、变构效应：某些分子作用于生物高分子的一定部位，可引起相距较远的另一部分的空间构象的改变，进而起到调控作用 6、药效学时相（pharmcodynamic phase）：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。 7、脂水分布系数（lipo-hydro partition coefficient）：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P 表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。 8、先导化合物（lead compound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。 9、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 10、前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或