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抗抑郁药进展与临床应用评价.
抗抑郁药进展与临床应用评价
【摘要】目的 介绍临床常用的抗抑郁药及其应用进展。方法 查阅国内有关文献 ,进行分析、归纳和综述。结果 总结了各类抗抑郁药及其代表药的药理、临床应用及不良反应等。 结论 抗抑郁药具有良好的发展前景抑郁症(Depression)是神经症的一种。以、、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担,约15%的抑郁症患者死于。、和哈佛大学的一项联合研究表明,抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病病。引起抑郁症的因素包括:遗传因素、体质因素、中枢神经介质的功能及代谢异常、精神因素等。抑郁症是一种常见的,主要表现为情绪低落,兴趣减低,悲观,思维迟缓,缺乏主动性,自责自罪,、差,担心自己患有各种疾病,感到全身多处不适,严重者可出现自杀念头和行为。抑郁症是精神科率最高的疾病。抑郁症发病率很高,几乎每7个成年人中就有1个抑郁症患者,因此它被称为精神病学中的。抑郁症目前已成为全球疾病中给人类造成严重负担的第二位重要疾病,对患者及其家属造成的痛苦,对社会造成的损失是其他疾病所无法比拟的。造成这种局面的主要原因是社会对抑郁症缺乏正确的认识,偏见使患者不愿到精神科就诊。在中国,仅有2%的抑郁症患者接受过治疗,大量的病人得不到及时的诊治,病情恶化,甚至出现自杀的严重后果。另一方面,由于民众缺乏有关抑郁症的知识,对出现抑郁症状者误认为是闹情绪,不能给予应有的理解和情感支持,对患者造成更大的心理压力,使病情进一步恶化。抗抑郁药是众多精神药物的一个大类,主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态第一代经典抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA)。单胺氧化酶抑制剂主要是某些肼类和非肼类化合物,它们抑制,表现出抗抑郁作用,它们是肼类的、异羧肼、尼拉米。非肼类的。本类通过抑制单胺氧化酶,减少的代谢灭活,促使部位的儿茶酚胺含量增多,产生抗抑郁作用,并有降压作用。这类药物除抑制单胺氧化酶,对的药物代谢酶也有抑制作用,这类药物的较多,可产生。诱使发作,有肝脏毒性,引起 为最早发现的抗抑郁剂,曾广泛应用,经长期观察,疗效不很理想,且副作用大,故已少用。但对恐怖、焦虑状态可能有效。近年来似有复兴之势。它主要通过抑制单胺氧化酶的降解,使突触有效介质浓度升高而发挥作用。分为二类:一类为肼类单胺氧化酶抑制剂,以苯乙肼(phenelzine nareil)为代表药物;另一类为非肼类 MAOI,以超环苯丙胺(tranylcypromine)为代表药物三环类抗抑郁药
是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药,以丙咪嗪为代表。
它的化学结构与氯丙嗪相似,原以为可能是一种新的抗精神病药,但临床试验结果大出所料,该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。
三环类抗抑郁药共有产品10余种,我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构,但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症,有效率约70%-80%,起效时间1-2周,剂量范围50-250mg/d,缓慢加量,分次服。因镇静作用较强,晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。
三环类抗抑郁药临床应用时间最长,药理作用研究得也最多最充分,简言之,其主要药理作用为:1阻滞单胺递质(主要为肾上腺素和5-HT)再摄取,使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。2阻断多种递质受体,它与治疗作用无关,却是诸多不良反应的主要原因,如阴滞乙酰胆大碱M受体,可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍;阻滞肾上腺素a1受体,可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速;阴滞组胺H1受体,可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压;阴滞多巴胺D2受体,可出现锥体外系症状、内分泌改变。
抗抑郁药物副作用较重者,宜减量、停药或换用其他药。一般不主张两种以上抗抑郁药联用,由于本病有较高复发率,症状缓解后尚应维持治疗4-6个月,以利巩固疗效,防止复发。
大部分药店是买不到以上药的,只有到正规医院才能买到,妈富隆是不会导致抑郁症的.
口服易吸收。吸收不受食物或抗酸药的影响,并迅速分布到各组织器官,给药后仅1% 存在于体循环中。
单次30mg之Tmax约6.3h,Cmax 约17.6ng/ml,t1/2 为24h,个体差异明显。Vd 为25-28L/kg,血浆蛋白结合率95%。
7-14 天内达到稳态,稳态时F高于单剂量用药。
肝脏代谢,约2% 原型、其余以代
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