第三章_放射性药物研究报告.ppt

放射性药物的特点 开放型体内诊断与治疗用放射性药物通常由两部分组成，一部分是放射性核素，另一部分是普通药物，将放射性核素连接在普通药物上构成放射性药物。其普通药物部分可定位于某一特定组织或器官，或参与某一代谢过程，从而将放射性核素带到所需诊断和治疗的组织、器官或系统中，利用放射性核素发出的射线进行现象或利用射线的杀伤作用实现疾病治疗。 放射性药物的特点 放射性药物、核医学仪器和工作场所是核医学的必备条件，核医学的发展在很大程度上取决于放射性药物学的发展，研发新型放射性药物是核医学发展的关键。 放射性药物的特点 具有放射性 化学量少 放射性随时间减少 存在自辐射分解效应 对诊断用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；（2）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 对治疗用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) ?-衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 * 第三章 放射性药物 放射性药物 含有放射性核素, 用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 放射性核素 —— 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP （锝亚甲基二膦酸盐） 第一节 放射性药物的概念、 分类及特点 放射性药物 体内放射性药物 体外放射性药物 诊断用放 射性药物 治疗用放 射性药物 ｛ ｛ 放射性药物的分类（按用途） 第二节 诊断用放射性药物 (Diagnostic Pharmaceutical ) 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer)。 第三节 治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 常用的正电子核素 第四节 PET放射性药物 RDS Eclipse 回旋加速器 放射性药物制备到应用过程 放射性核素 生产 放射性药物 质量控制 临床应用 标记 第五节 放射性药物中的核素来源 放射性核素的来源 放射性核素发生器 加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 　　　　　　11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 　　　　　　　　　99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe 放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器 放射性核素发生器 （radionuclide generator） 从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。 99Mo-99mTc发生器 99M