风湿科常用药物解析.ppt

风湿科常用药物简介 风湿科常用药物 非甾类抗炎药（NSAIDs） 慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs ） 糖皮质激素 常用中成药 生物制剂 核素治疗 疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。 非甾类抗炎药（Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAIDs) 镇痛、解热、抗炎、抗凝、 COX理论 NSAIDs的作用机制是影响花生四烯酸代谢，通过抑制环氧化酶（cyclo-oxygenase, COX），减少PGs生成而发挥作用。 20世纪90年代研究证明，COX有两种同功酶：COX-1和COX-2。 COX-1基因在胃、小肠、肾脏及血小板中构建而成，它合成维持机体正常生理过程和功能所需的前列腺素，称“管家基因”。 COX-2参与合成与炎症反应有关的前列腺素，称“诱导基因”。 根据对COX-2/COX-1的IC50之比分类 根据化学结构分类 水杨酸类：阿斯匹林、水杨酸钠 对氨基酚衍生物：对乙酰氨基酚（扑热息痛、百服宁、泰诺林） 乙酸类：吲哚美辛（消炎痛栓)、舒林酸、阿西美辛 苯乙酸类：双氯酚酸钠（扶他林） 丙酸类：布洛芬（芬必得）、萘普生 邻苯甲酸类：甲氯灭酸 非酸类：萘丁美酮（瑞力芬） 吡唑酮类：保泰松 昔康类：美洛昔康（莫比可、节宗）、氯诺昔康 昔布类：塞来昔布（西乐葆）、罗非昔布（万络） 其他：尼美舒利（怡美力）、洛索洛芬（乐松） NSAIDs之间的差别 化学分类 相对酸度 蛋白结合率 半衰期 滑液渗透能力 代谢 剂型 药物相互反应 常用NSAIDs用法、用量 萘丁美酮 胶囊 0.5/粒 0.5 BID （科芬丁） 美洛昔康 片剂 7.5mg/片 7.5mg QD 尼美舒利 片剂 0.1/片 0.1 BID （怡美力） 乐索洛芬 片剂 60mg/片 60mg TID （乐松） 塞来昔布 片剂 200mg/片 200mg BID （西乐葆） 吲哚美辛栓 栓剂 100mg/支 100mg QN 塞肛门 合理选用药物 有心血管意外危险的患者要慎用COX-2 特异性抑制剂。 有消化道溃疡、胃出血和穿孔史，或有这些潜在危险的群体，可选COX-2 特异性抑制剂，也可选用直肠给药如栓剂。 骨性关节炎一般炎症表现轻，可选对乙酰氨基酚或外用药 老年和儿童患者酌情减量。 NSAIDs不良反应 1.消化系统 (1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血。(2)肝毒性。 2.神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉。 3.血液系统 粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。 4.皮肤 过敏反应。 5.呼吸系统 哮喘发作。 6.泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能。 NSAIDs禁忌症 (1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者； (4)肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。 NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素 老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 NSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应用 同时患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者 预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病 尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二指肠溃疡 对高危人群可并用米索前列醇，以预防溃疡病 硫糖铝、H2阻滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发的胃十二指肠溃疡并改善症状，但并不推荐常规使用。 改善病情的抗风湿药 （Disease modify anti-rheumatic drugs，DMARDs ） DMARDs 的主要药物 慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、金制剂 免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等 羟基氯喹 抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能，抑制成纤维细胞的生长 抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能 用法： 0.1/片 0.2 Bid 用药前查眼底和视野，每6个月复查 柳氮磺胺吡啶（SASP） SASP 是由5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮结合而成的既抗炎又抗菌的抗风湿药。 通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成