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希舒美产品说明书 阿奇霉素片说明书 药品名称 通用名称：阿奇霉素片 商品名称：希舒美（Zithromax） 英文名称：Azithromycin Tablets 成份：主要成份为阿奇霉素。 性状：本品为白色或类白色胶囊型薄膜衣片。 本品含阿奇霉素二水合物，相当于250mg或500mg阿奇霉素。 规格：0.25g. 贮藏：密闭，在干燥处保存。 包装：铝塑水泡眼包装。4片/盒，6片/盒 有效期：0.25g,60个月 执行标准：中国药典2005年版第二部。 生产企业：企业名称：辉瑞制药有限公司 阿奇霉素片说明书 适应症： 本品适用于敏感病原菌所致的下列感染： 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染； 皮肤和软组织感染； 急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料。 男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。 由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。 阿奇霉素片说明书 用法用量： 每日口服给药一次，整片吞服 可与食物同时服用。 各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下： 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。 对其他感染的治疗：总剂量1500mg,每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。 阿奇霉素片说明书 用法用量： 肾功能不全患者 轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量。严重肾功能不全者慎用（肾小球滤过率〈10ml/min) 肝功能不全患者 轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。 阿奇霉素片说明书 不良反应： 患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。 禁忌： 对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类抗生素，或任何赋形剂过敏的患者，禁忌使用本品 阿奇霉素片说明书 儿童用药： 无论何种感染，建议在儿童中的总剂量不超过1500mg. 片剂仅适用于体重大于45kg的儿童，用法与用量同成人。 儿童药代动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当，但其Cmax值更高。 老年用药： 给药方法及剂量同成人。 需氧革兰阳性菌 金黄色葡萄球菌 无乳链球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 需氧革兰阴性菌 杜克雷嗜血杆菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 淋病耐瑟氏球菌 阿奇霉素片说明书 厌氧菌： 脆弱类杆菌 类杆菌属 产气荚膜杆菌 消化球菌属 消化链球菌属 坏死梭杆菌 痤疮丙酸杆菌 等 阿奇霉素片说明书 耐药机理： 在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要耐药性决定簇：mef和erm。 Mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其他多种菌属中也曾检测到mef。 erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶，将甲基基团加至23S-rRNA（大肠杆菌rRNA的编号系统）的腺嘌呤2058上。甲基化后的核苷酸在V区域，除与大环内酯类抗生素、还可与林可酰胺类抗生素和链阳霉素B相互作用，形成MLSB耐药表型。 erm（B）和erm（A）基因型均曾在肺炎链球菌和化脓性链球菌林床分离株中检测到。 流感嗜血杆菌中的AcrAB-TolC泵，导致固有的对大环内酯类抗生素的MIC值升高。 23SrRNA变异，特别是V区域中2057-2059或2611位的核苷酸的变异，或核糖体蛋白L4或L22的变异，在临床分离株中是很少见的。 阿奇霉素片说明书 细菌的敏感性： 体外的敏感性数据并不总是和临床结果相一致。 阿奇霉素片说明书 药代动力学： 吸收 口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身，生物利用度37%，2-3小时血浆药物浓度达峰。 分布 动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度50倍），单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。 消除 血浆终末消除半衰期与2-4天时的组织半衰期密切相关。 约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出。 阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。 阿奇霉素片说明书 特殊人群的药代动力学： 老年 老年志愿者（〉65岁）服药5天后发现其AUC略高于青年志愿者（〈40岁），但尚不明确这种差异的显著临床意义，因此不推荐调整剂量。 肾功能受损 轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率10-80ml/min)患者口服阿奇霉素1g速释制剂后，阿奇霉素的药代