从UFH到磺达肝癸钠__培训课件.ppt

安卓?：同时减少血栓事件与出血事件的发生 安全性 疗效 肝素诱导的血小板减少症(HIT)的作用机理 免疫球蛋白G抗体(IgG) 肝素 血小板因子4 (PF4) Warkentin T. HIT Lessons learned. Journal of Pathophysiology of Haemostasis and Thrombosis;2006 ( 1-2);50-7 免疫复合物与 血小板Fc受体结合 血小板减少症 血栓 免疫复合物 (PF4-肝素-IgG) 血小板激活 血小板聚集 凝血系统激活 大规模回顾性队列分析抗凝药对血小板减少(TCP)的影响 对照组TCP发生率为1.0%，治疗组为1.7%， p0.0001。 磺达肝癸钠组与对照组相比无差异， p=0.13。 其余治疗组TCP较对照组均明显升高， *p0.0001 比值比 LE Happe, et al. J Thrombosis Thrombolysis 2007 11 磺达肝癸钠是特异性作用于Xa。它不会象普通肝素和低分子肝素那样与PF4结合形成HIT抗体, 因此不会与血小板作用产生HIT。 磺达肝癸钠与UFH相比不与HIT血浆发生反应(p0.001)1,2,3 至今临床上无确诊的由磺达肝癸钠引起的HIT的病例报告。 第8届ACCP指南推荐磺达肝癸钠用于已经出现HIT病人的替代抗凝治疗（2C）4 Efird LE, (2006). Ann Pharmacother 40:1383–1387 Bussey H, (2004) Heparin overview and issues. Pharmacotherapy 24(8 pt 2):S103–107 Savi P, (2005) Blood 105:139–144 J Hirsh Chest 2008;133;71S-105S 安卓?: 与血小板无相互作用，避免HIT风险 安卓? 浓度 (μg/mL) 0.05 0.10 0.15 0.20 0.25 0.30 0.35 0 4 8 12 16 20 24 28 32 36 Time (h) 迅速起效, 完全吸收, 半衰期长 tmax 2 h Cmax 0.34 μg/mL 半衰期 17-21 h 生物利用度 100% Donat et al. Clin Pharmacokinet. 2002;4 (Suppl 2):1-9. 18－40岁健康男性单剂皮下注射安卓? 2.5 mg后血浆浓度－时间数据 安卓? 一日一次用药安卓?半衰期17－21小时，具有可预见的药代动力学数据 抑制凝血酶产生率 (%) 抗Xa因子 (单位/ml) 10 20 30 40 50 60 70 0 0.0 2 3 4 5 Adapted with permission from Lormeau JC, Herault JP. Thromb Haemost. 1995;74:1474-1477. 健康志愿者单次皮下注射4000, 8000 和 12,000单位的抗Xa因子的磺达肝癸钠后取血标本。凝血酶生成的体外及离体研究结果。 1 安卓?无需调整剂量安卓?的抗凝作用具有“饱和效应” ATIII得到充分利用后，增加安卓浓度不会增加抗凝作用 安卓?的用法用量 2.5mg 一日一次 皮下注射 无需根据体重调整剂量 不需 aPTT 监测 进行PCI的患者如何使用安卓? PCI分为紧急PCI（120分钟以内）与择期PCI 紧急PCI术前以及术中不能使用安卓， STEMI患者，术后3小时皮下注射安卓 NSTEMI患者，术后2小时皮下注射安卓 择期PCI患者 入院后立即接受安卓治疗 PCI手术前加用UFH50－100IU/kg (ESC推荐) 术后2小时后皮下注射安卓 治疗疗程：8天或直至出院 小结 安卓?(磺达肝癸钠)是特异性Xa因子抑制剂，药代动力学更具可预见性，抗凝作用更容易掌控。 大规模的循证医学证据证明了安卓?(磺达肝癸钠) 能显著降低ACS患者的大出血和死亡率。 各大指南都将安卓?(磺达肝癸钠)列入更新的指南中并给于积极推荐，尤其对于出血风险较高的患者。 安卓?(磺达肝癸钠)一日一次，无需根据体重调节剂量，PCI手术需加用UFH。 谢 谢 * 开始肝素由于价格昂贵仅作为试验用，直到30年代开发出从牛肺提取的技术才开始量产。 * Dr. Irving S. Wright, the first doctor to use an anticoagulant to treat the blood clots that can cause heart attacks and strokes, died on Dec. 8 at his