药物化学考试卷2.doc

填空（15分，每空1分） 专利保护对象包括 、 、 、 。 2.细菌产生抗生素耐药性的主要机制包括 、 产生依赖于能量主动运输机制把药泵出去和 。 3、药品的优先权日是指_______________，优先权为从那一天开始算接下来的_____年时间。 4、酯肽类抗真菌药的结构特征为______________________， 典型药物是_______________和_________________。 5、专利申请书主要包括___________、________________和_________________三个方面。 选择题（10分每个1分） 1、下列不属于第Ⅱ相结合反应的是 A．0、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B．酚羟基的硫酸酯化 C．核苷类药物的磷酸化 D．苯甲酸形成马尿酸 2、药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加 A．烃基 B．卤素 C．磺酸基 D．脂环烃 青蒿素的化学结构是 维生素 B6的化学结构为 5、顺铂的化学名为（） A．(E)-二氨二氯铂 B．(Z)-二氨二氯铂 C．(Z)-二胺二氯铂 D．(E)-二胺二氯铂 6、属于开环核苷类抗病毒药的是 A．阿昔洛韦 B．齐多夫定 C．阿糖胞苷 D．利巴韦林 7、新伐他汀主要用于治疗 （ ） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （ ） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ ） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 （ ） a.顺铂 b.氟尿嘧啶 c.环磷酰胺 .甲氨喋呤 在应激状态下，促进糖原分解并升高血糖，引起心跳加快钙拮抗剂抑制钙离子内流，减少血管平滑肌的张力及其对内源性加压物质的反应性，而产生降压作用。由于N-亚硝基的存在，使得该氮原子和邻近羰基之间的键变得不稳定，在生理pH条件下发生分解，生成亲电试剂，对DNA进行烷基化而发挥抗肿瘤活性该类药物具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此广泛用于脑瘤和其他中枢神经系统肿瘤的治疗可抑制癌细胞的DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。依赖酶的活性，导致真菌细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。