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糖尿病治疗药物 陈宽绪 2013.9.29 3大类型 口服降糖药物（OAD，oral antidiabetes drugs） 1双胍类 2噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） 3a-糖苷酶抑制剂 4促泌剂：磺脲类、格列萘类 胰岛素（Insulin） 1动物胰岛素 2基因重组人胰岛素 3基因重组胰岛素类似物 新型药物 1GLP-1（人胰高糖素样多肽-1 ）受体激动剂、类似物 2DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂 不同降糖药物单一治疗时的作用特点 祝大家节日快乐！ 谢谢！！ * 使用口服药前提： 患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是相对不足而已 葡萄糖 胰岛素 I I I I I I I I G G G G G G G G I G G G 脂肪组织 肝脏 胰腺 肌肉 小肠 I G 碳水化合物 胃 磺脲类和 格列奈类 双胍类 Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40. 噻唑烷二酮类药物 口服降糖药的主要作用位点 ?-糖苷酶抑制剂 双胍类药物(biguanides) 作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化 主要作用部位：肝脏 代表药物 商品名 二甲双胍 格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴） 双胍类 降低空腹和餐后血糖 适应症：无肝、肾损害的DM患者 用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg，最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱 优点：降糖作用肯定，不诱发低血糖，不增加体重，具有降糖作用以外的心血管保护作用。 不良反应：乳酸性酸中毒(比较罕见)、消化道反应 禁忌症：妊娠；有肝、肾损害者；严重消化道症状而不能耐受者。 噻唑噻唑烷二酮类烷二酮类药物（TZDs） 作用机制 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用 2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低，对胰岛素分泌无直接刺激作用 3、改善脂质代谢 主要作用部位：细胞 代表药物 商品名 罗格列酮(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅2010年10月停止在中国推广) 文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极） 吡格列酮 （201l年11月8日国家食品药品监督管理局发布第42期药品不良反应信息通报，提醒医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀胱癌的风险） 艾汀（北京太洋） 瑞彤（江苏恒瑞） 卡司平 （中美华东） 列洛（万辉双鹤） 安可妥（成都迪康） 顿灵（淄博新达） 贝唐宁(四川宝光) 降低空腹及餐后血糖 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：水肿和血容量增加，体重增加，低血糖反应，贫血。 文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用；对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的情况下使用。 噻唑烷二酮类 a-糖苷酶抑制剂(AGI) 作用机制：在小肠粘膜竞争性抑制淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶，延缓葡萄糖和果糖等的吸收； 主要作用部位：肠道 代表药物 商品名 阿卡波糖 拜唐苹（拜耳医药） 卡博平（中美华东） 阿卡波糖胶囊（四川宝光） 伏格列波糖 倍欣 （天津武田） 降低餐后血糖 适应症：餐后血糖较高者（T1DM需连用胰岛素） 用法用量：餐中服，每日3次，起始每次25-50mg（阿卡波糖），最大剂量每次100mg （阿卡波糖）或遵医嘱 优点：不增加体重、无低血糖反应 不良反应：胃肠道作用为主（胀气、鼓肠和轻泻） 禁忌症：有严重肝、肾损害者；妊娠；哺乳；18岁以下儿童 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素促密剂 磺脲类 格列奈类 磺脲类(sullfonylureas，SUs) 作用机制：促进胰岛β细胞分泌胰岛素 主要作用部位：胰腺 代表药物 商品名 第二代磺脲 格列苯脲 优降糖（太洋药业等50～70家） 格列赫素片（德国赫素） 格列齐特 达美康（法国施维雅） 格列吡嗪 美吡达（海南赞邦） 瑞易宁（辉瑞） 迪沙片（威海迪沙） 唐贝克（康恩贝） 格列喹酮 糖适平（万辉双鹤） 第三代磺脲 格列美脲 亚莫利（赛诺菲－安万特） 佑苏（扬子江） 万苏平（江苏万邦） 佳和洛（山东新华） 格列奈类 作用机制：促进胰岛β细胞分泌胰岛素