肾上腺素受体阻断药20141__培训课件.ppt

* * * * * * * * 【作用特点】 无内在拟交感活性 较强的βR阻断作用（左旋体） 膜稳定作用（右旋体） 【临床应用】 高血压、心绞痛、心梗、心律失常、甲亢 偏头痛及青光眼 * * 无内在拟交感活性和膜稳定作用 作用强度为普萘洛尔的6倍 半衰期长 增加肾血流量，肾功能不全的心律失常,心绞痛,高血压，甲亢患者首选药 纳多洛尔（羟奈心安） 噻吗洛尔（噻吗心安） 无内在拟交感活性和膜稳定作用 最强的?受体阻断药，为普萘洛尔的100倍 对中枢和心脏影响相对较小 滴眼治疗开角型青光眼，效果优于匹鲁卡品 口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞 * * 吲哚洛尔（心得静） 内在拟交感活性，激动?2受体，扩张血管作用强，对心肌的抑制作用弱 用于治疗高血压、心绞痛、心律失常 膜稳定作用 * * 二、?1受体阻断药 选择性阻断β1受体，大剂量阻断β2受体 抑制心脏：心肌收缩力↓、心率↓，心肌耗氧量↓ 无内在拟交感活性 用于高血压、心绞痛 常见副作用：疲乏、头痛、头晕和失眠 * * 美托洛尔（倍他乐克） 阿替洛尔（atenolol,氨酰心安） 阻断β1受体作用强 无内在拟交感活性和膜稳定作用 对心脏抑制作用较强，可引起窦性心动过缓及加重心衰 不易被肝脏代谢，作用持续时间长 治疗高血压、心绞痛、心律失常、心梗和甲亢，滴眼降低眼内压 * * 第三节 ?、?受体阻断药 阻断α、β受体，阻断β受体α受体 阻断β受体减少心输出量 阻滞α受体降低外周阻力 对β2受体有内在拟交感活性 * * 拉贝洛尔 (柳胺苄心定) 口服吸收好，首过消除，生物利用度40%，个体差异大，经肝脏代谢，肾脏排泄 强效降压，用于中重度高血压、心绞痛、急性心梗 心衰、哮喘病人慎用 注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注 拉贝洛尔 (柳胺苄心定) 复习题 1、酚妥拉明药理作用、临床应用 2、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症 3、肾上腺素升压作用的翻转 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第十章 肾上腺素受体阻断药 河北医科大学 药理教研室 张国红 * * α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 * * 重要特点：肾上腺素作用的翻转 选择性地阻滞与血管收缩有关的α受体，使AD的缩血管效应被取消，而β受体的舒张血管作用充分表现出来，产生血压下降作用 第一节 α受体阻断药 * * * * 1、?1、?2受体阻断药： 竞争型?受体阻断药（短效）：酚妥拉明 非竞争型?受体阻断药（长效）：酚苄明 2、?1受体阻断药：哌唑嗪 3、?2受体阻断药：育亨宾 * * ?受体阻断药分类 与α受体以氢键、离子键和范德华力结合，结合力弱，肾上腺素受体激动药可与其竞争，对α受体的阻滞作用弱，作用维持时间短 与α受体以共价键结合，作用强大而持久，肾上腺素受体激动药很难与之竞争 短效类：酚妥拉明 咪唑啉的衍生物 【药动学特点】 口服首过效应强，生物利用度低 肌注15~20min起效，维持30~45min 静注2min 起效，维持10~15min 主要以代谢物由肾脏排泄 一、?1、?2受体阻断药 * * 【药理作用】 1、扩血管，降血压：阻断血管平滑肌?1R；直接扩张血管 2、兴奋心脏：①血压↓反射性兴奋交感神经 ②阻断突触前膜?2R，促进NA释放 ③激动心脏β1受体 3、拟胆碱作用：胃肠道平滑肌收缩，缩瞳 4、组胺样作用：胃酸、胃蛋白酶分泌增多 * * 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛 局部浸润注射，对抗NA外漏 2. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及术前准备 3. 抗休克：感染中毒性休克，先补足血容量 4. 心衰辅助用药，不能代替强心药 5.男性勃起功能障碍：口服 * * 静注5mg，2～3min血压下降35 / 25mmgHg以上者为阳性反应 应慎重，曾有致死报告 雷诺病（肢端动脉痉挛症） * * 【不良反应】 腹泻、腹痛、恶心、呕吐：拟胆碱作用 胃酸过多诱发溃疡：组胺样作用 大剂量：体位性低血压，心动过速，心绞痛 溃疡病，冠心病，心绞痛，心律失常者慎用 * * 妥拉苏林 妥拉唑林、苯甲唑啉、苄唑啉 阻断α受体作用比酚妥拉明稍弱 拟胆碱及组胺样作用较强 不良反应发生率较高 口服、注射易吸收 用于外周血管痉挛性疾病，NA外漏 * * 长效α受体阻断药酚苄明 【药动学特点】 口服生物利用度低 s.c或i.m局部刺激性强，采用缓慢iv 起效慢，iv 1h达峰浓度 肝代谢，肾、胆汁排泄 脂溶性高，蓄积于脂肪组织，排泄缓慢，作用持久，用药一次，持续24hr以上 * * 分子