药剂学 栓剂.ppt

2003-09-12 药剂学 药剂学 第四节 栓剂（suppositories） 一、概述 二、栓剂的基质 三、栓剂的制备 四、栓剂的作用特点 五、栓剂的质量检查 六、栓剂的包装与贮存 一、概述 定义: 药物与适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体制剂 分类: 直肠栓: 圆锥形、鱼雷形 阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓、耳用栓、鼻用栓、喉道栓等 一、概述 一、概述 质量要求: 均匀、外形完整、光滑； 无刺激性； 常温下有适宜的硬度、韧性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶解 一、概述 作用特点： 局部作用：润滑、收敛、抗菌 杀虫、局麻等 全身作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、 扩张支气管、抗菌等 二、栓剂的处方组成 （一）药物：· 溶解于基质中 混悬于基质中：药物细粉全部通 过6号筛 ※（二）栓剂的基质 特殊要求： 1、室温时，具有适宜的硬度 体温下，易软化、融化、溶化 2、具有润湿、乳化的能力，水值较高 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型 （二）栓剂的基质 特殊要求： 4、熔点与凝固点的间距不宜过大 5、油脂性基质的酸价应在0.2以下 皂化价应在200～245间，碘价低于7 6、易制备、脱模 （二）栓剂的基质 分类： 油脂性基质 （药物释放快，全身作用） 水溶性基质 （药物释放慢，局部作用） （二）栓剂的基质 油脂性基质 可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯 水溶性和亲水性基质 甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆188 1.油脂性基质 (1)可可豆脂（cocoa butter）·· 具有同质多晶的性质，有α、β、β’及γ四种晶型 通常应缓缓加热升温，待熔化至2／3时，停止加热，让余热使其完全熔化，这样可减少转型的可能性 加入吐温61可增加吸水量 三、栓剂的制备 制备方法 1、热熔法 2、冷压法 油脂性基质—二者均可 水溶性基质—热熔法 三、栓剂的制备 1、热熔法 药物的前处理（油脂性基质）： 油脂性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛 三、栓剂的制备 热熔法流程： 基质?水浴 ?熔化?加药物?注模 ?冷却成型?刮平?脱模★?包装 ★水性润滑剂：软皂液 油性润滑剂：液状石蜡 三、栓剂的制备 热熔法举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。 三、栓剂的制备 2.冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内 然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂 三、栓剂的制备 ※3.置换价（DV，displacement value） 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对该基质的置换价 DV = G：纯基质栓的平均栓重，M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 三、栓剂的制备 置换价举例： 1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2.鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克基质？ 药物直肠吸收过程 ※四、栓剂的作用特点 （一）全身作用的栓剂： 1.全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 1.全身作用的吸收途径 （1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后，运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处 1.全身作用的吸收途径 （2）非门肝系统 药物经直肠下静脉、肛门静脉 绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身 栓剂塞入距肛门2cm处 1.全身作用的吸收途径 （3）淋巴系统： 药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身 2.全身作用栓剂的优点 至少药物的50%～75%可避免肝首过效应 吸收的干扰因素少，不受胃肠pH、酶破坏 对胃有刺激的药物可考虑该剂型 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴幼儿等 全身作用的栓剂一般要求迅速释药 生理因素 药物的理化性质 基质和附加剂 （二）局部作用的栓剂： 只在腔道局部起作用，故应尽量延缓吸收，选择融化、溶解、释药速度慢的基质 选用水溶性基质为好·· （三）几种新型栓剂： 1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）