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第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 内容提要 1. 药物的基本作用:药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。 2. 药物的量效关系:量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。 3. 药物与受体:受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 特异性 specificity 选择性 selectivity 兴奋 excitation 抑制 inhibition 第一节 药物的基本作用 二、治疗效果 1.对因治疗 etiological treatment 消除致病因子(治本) 例:青霉素用于脑膜炎,目的在于消灭脑膜炎双球菌。 2.对症治疗 symptomatic treatment 减轻或消除疾病症状 例:阿司匹林用于发热,只能解除症状,不能消除病因。 3.替代治疗 replacement therapy 第一节 药物的基本作用 三、不良反应 副反应 (side reaction) :在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。随着用药目的的不同, 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 例: 阿托品 特点:是药物固有的作用。可以预料,难以避免。 产生的原因:药物的选择性低,作用范围广。 2. 毒性反应 (toxic reaction):指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性, 致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点:反应比副作用大,对人体健康危害大,可预料和避免的。 产生原因:用药剂量过大或用药时间过长。 3. 后遗效应 (residual effect) : 停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。 例: 长期用皮质激素、巴比妥类。 4.继发反应(secondary reaction):在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果,也称治疗矛盾。例:长期应用广谱抗生素。 4.停药反应 (withdrawal reaction):长期服用某些药物,突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。反跳, 例: 可乐定 5. 变态反应(allergic reaction):指药物作为半抗原和血浆蛋白或组织蛋白结合形成抗原,引起机体体液性或细胞性免疫反应。例:青霉素过敏性休克 6. 特异质反应(idiocyncratic reaction) :指少数特异质病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应,如葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏引起的蚕豆病。 反应程度与剂量成正比。与遗传因素有关。 7.耐药性(tolerance):反复用药后,同一剂量的药物所引起的效应下降。 8.药物依赖性(drug dependence):可预知服药后可能产生的后果,但为满足服用该药后所产生的生理或精神上的需求,而难以控制地去使用该药物的行为。例:去痛药。 第二节 药物剂量与效应关系 一、量-效关系 剂量-效应关系 (dose-effect relationship 量效曲线( dose-response curve) 量反应(graded response) 质反应(quantal response) 第二节 药物剂量与效应关系 二、量效曲线中的特定位点: 最小有效量(minimal effective dose) 最大效应(maximal effect, Emax) 效能(efficacy) 半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect, EC50) 效价强度(potency) 第二节 药物剂量与效应关系 第二节 药物剂量与效应关系 四、剂量概念 第二节 药物剂量与效应关系 药物的安全性评价 半数有效量(median effective dose, ED50) 半数致死量(median lethal dose, LD50) 第二节 药物剂量与效应关系 五、药物的安全性评价 安全范围(margin of safety):
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