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非去极化肌松药 Neuromuscular Blocking Agent Non-depolarizing Depolarizing 非去极化肌松药和去极化肌松药比较 非去极化肌松药 肌松效应 　　　 与Ach竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，产生肌松效应 非肌松效应 也可作用其它部位乙酰胆碱受体产生非肌松效应 非去极化肌松自身的副作用 ■ 对自主神经功能的影响 ■ 组胺释放作用 ■ 过敏反应 ■ 其他 非去极化肌松药 苄异喹啉类 筒箭毒碱 阿曲库铵 顺-阿曲库铵 美维库铵 米库氯铵 杜什氯铵 按化学结构分类 甾类 泮库溴铵 维库溴铵 罗库溴铵 哌库溴铵 瑞库溴铵 肌松药的药效动力学 受体被阻断达75%以上时，肌颤搐才开始减弱 受体被阻断达95%左右时，肌颤搐才完全抑制 ED95（肌松药等效强度指标） 在N2O、巴比妥类和阿片类药物平衡麻醉时，肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量 起效时间 给药→最大肌松效应的时间 临床时效 给药→肌颤搐恢复25%的时间 总 时 效 给药→恢复95%的时间 恢复指数 肌颤搐由25%恢复至75%的时间 非去极化肌松药 按时效分类 苄异 ED95 插管量 起效 插管量时效 维持量 时效 喹啉类 (mg/kg) (mg/kg) (min) (min) (mg/kg) (min) 杜库氯铵 0.025 0.07 4.0~5.0 90~150 0.005~0.01 30~60 阿曲库铵 0.2 0.5 2.5~3.0 30~45 0.1 15~20 顺阿曲库铵 0.05 0.2 2.0~3.0 40~75 0.02 15~20 美维库铵 0.08 0.2 2.5~3.0 15~20 0.05 5~10 非去极化肌松药的效能 剂量-效应曲线 测定方法 预期产生肌松效能所需的肌松药剂量(如ED50、ED90、ED95)作为肌松药效能 量效曲线呈S型 在25%-75%神经肌肉阻滞水平之间的半对数曲线接近线性部分做线性回归 相对效能约相差2个数量级 Rational Choice of Muscle Relaxant Class of Muscle Relaxant Onset Time Duration of Action Pharmacokinetic Profile Cardiovascular Effects Need for Reversal 长时效泮库溴铵 Pancuronium 甾体类 效能强，起效慢 静脉注射0.08-0.12mg/kg 2-3min后可插管 无组胺释放作用 心血管兴奋-抗迷走神经和交感神经兴奋 抑制儿茶酚胺摄取→HR↑，BP↑，CO↑ 主要经肾消除，代谢产物3-OH化合物作用较强，效能是泮库溴铵的1/2 中时效维库溴铵 Vecuronium 甾体类 化学结构似泮库溴铵，A环上季铵去甲基，不影响效能而改变副反应 对循环影响极小 无抗迷走和组胺释放作用 主要经胆汁消除 代谢产物3-OH化合物效能为维库溴铵的80% 中时效罗库溴铵 Rocuronium 甾类 效能约为维库溴铵的1/6，时效为2/3 起效在所有非去极化肌松药中最快 静脉注射0.9-1.2mg/kg 60-90s 后可插管，适用于RSI 对心血管无明显作用 代谢产物无活性 主要经肝消除，肾消除10% 中时效阿曲库铵 Atracurium 苄异喹啉类 体内消除不依赖肝肾功能，反复用药无蓄积 □ 非特异性酯酶水解 □ Hofmann消除 适合肝肾功能不全和老年患者 剂量-依赖的组胺释放 0.5mg/kg → BP↓ HR↑，支气管痉挛 Hofmann代谢产物laudanosine有CNS兴奋作用 对pH和温度敏感 配伍禁忌 碱性溶液 eg.thiopental