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嘌呤类药物作用及巯基嘌呤甲基转移酶遗传多态性的研究进展.docVIP

嘌呤类药物作用及巯基嘌呤甲基转移酶遗传多态性的研究进展.doc

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嘌呤类药物作用及巯基嘌呤甲基转移酶遗传多态性的研究进展目前研究结果表明治疗急性淋巴细胞白血病的抗嘌呤代谢药物巯基嘌呤和巯代鸟嘌呤均是无内在生物活性的药物必须通过体内一系列代谢后才能发挥抗白血病效应而人体一种被称为巯基嘌呤甲基转移酶的代谢酶在此类药物代谢和抗白血病作用中起关键作用此酶是存在于哺乳动物和禽类细胞中的一种细胞内酶非金属依赖性能利用腺苷甲硫氨酸作为甲基的供体和底物结合特异地催化杂环类和芳香类化合物苯环位硫原子的甲基化其内在底物和主要的生物学功能仍然未完全清楚而其编码顺序上某个核苷酸碱基点

嘌呤类药物作用及巯基嘌呤甲基转移酶遗传多态性的研究进展   目前研究结果表明,治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)的抗嘌呤代谢药物——6-巯基嘌呤(6-MP)和6-巯代鸟嘌呤(6-TG)均是无内在生物活性的药物,必须通过体内一系列代谢后才能发挥抗白血病效应。而人体一种被称为巯基嘌呤甲基转移酶(TPMT)的代谢酶在此类药物代谢和抗白血病作用中起关键作用。此酶是存在于哺乳动物和禽类细胞中的一种细胞内酶,非金属依赖性,能利用S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)作为甲基的供体和底物结合,特异地催化杂环类和芳香类化合物

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