西药中化之..docVIP

西药中化之——常见心血管药物药理的中医中药化 中化西医 1、硝普钠：性温，能镇潜，能散寒，力猛，主归血脉（三焦）、心、大脑、其次归肺脏，通行全身十二经络，入其在里之脉阳部及其血、气部，祛除风、寒之邪，经分子物质机制调节细胞功能而发挥作用。有小毒。属温性散寒镇潜型硝基扩张血管类温里药。 功效主治：散寒通脉潜阳、理气宽胸平喘、重镇安神熄风。本品属于非选择性血管扩张药（广谱理气潜阳降压药，可作用于各种类型各种部位之阳虚寒凝），作用迅速，维持时间短，不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。故应用于心脑等脏水饮凌心、胸阳及脉阳痹阻之气血郁滞、气机紊乱、脉阳上亢或郁极生风的心脑血管疾病，如，高血压急症、高血压脑病、脑出血、嗜铬细胞瘤、心源性休克、急性严重充血性心力衰竭，包括肺水肿、心肌梗塞等等。但要注意血容量不足者，用前必须先补足血容量（会耗气伤阴）。本品舌下给药有明显松弛支气管平滑肌作用（散肺寒行管气），用于支气管哮喘。 药理中化：为强有力的血管扩张潜阳通脉剂，能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌（能理脉气，归三焦及十二经络），属硝基扩张血管药（行气活血通脉潜阳药），在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（脉细胞之气性物质），NO激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP水平，而产生强大的舒张血管平滑肌的作用（疏理脉气）。从而降低血压，减轻心脏的前、后负荷，减轻心肌负荷（疏畅心气），降低心肌氧耗量，能使衰竭的左心室排血量增加（通畅心血）。血压下降时可反射性加快心率。故性温。 硝普钠可迅速代谢为氰化物和硫氰酸盐，要注意氰化物或硫氰化物的中毒迹象。其临床表现为神志不清、反射亢进和惊厥。氰化物中毒可以导致进行性加重的代谢性酸中毒。出现中毒的症状和体症，应静滴亚硝酸钠和硫代硫酸钠治疗。长期、大剂量使用还可导致甲状腺功能减退和血压过低（重镇潜阳太过），可出现恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛、心悸、偶有皮疹（温燥行气太过）。 推测扩展新应用：其性能类似于肉桂，故可试用于痉搐、中风（脑梗），前列腺肥大，阳虚畏寒肢冷及腹泻、痛经、寒痹身痛、疮溃不愈等等。为温而不燥、散而不耗之剂。 亟待研究：西医药理研究重视的是药物效应的作用机制，而中医药理研究重视的是药物效应的作用靶点与作用差异。故硝普钠的中医药理研究，就要观察其对血管、肌肉、黏膜、神经、细胞、体液等靶组织的调节效应，来确定对气血阳阳（六期）的作用；观察其对骨骼肌、气管、泌尿道、各种内脏平滑肌等靶器官的具体效应，来确定其具体归经与六淫邪性及功能主治；再结合对心率和毛细血管的调节作用，来确定其药性的寒热。然后根据药理确定发挥作用的六径机制（即递质、通道、受体、酶、激素、其他组成物，如果应用于病理，则可称六机辨证）。除此之外，我们大家还要研究硝普钠治疗扩展新应用疾病的疗效，以及类似于肉桂的临床配伍方法。同时研究肉桂的各种有效成分对心脑血管疾病的作用与治疗价值，并确定各种有效成分的现代中医中药性能、归经、功效、药理等等。 启示：今后，其它西药的中医化研究，都可以按照这种方法、这种模式进行。 2、硝苯地平：性温，能温、能通，力强，主归血管（三焦），其次为心、肾、脑（肝）肺、肠等器官，入其表里脉之阳及其气、血、液部，修复功能型寒、饮性邪变，经调节细胞之钙通道、α-肾上腺能受体及酶途径而发挥作用。有小毒，属散寒性化饮宽胸型钙通道阻滞剂类温里药。 功效主治：散寒通脉化饮、理气活血宽胸。用于胸阳痹阻之胸闷心疼型心绞痛；寒湿痹阻，血脉凝滞之肢端青紫，麻木疼痛等雷诺氏病及血管头痛、妇女痛经。脑阳上亢的高血压，以及心肾阳虚，水气泛溢之水肿，水饮阻肺凌心之胸闷喘促之心衰及肺水肿、胸腔积液，或小便滴沥不畅，小腹胀急疼痛及小儿肾气未充或不固之遗尿、前列腺肥大等。 现代中医药理：硝苯地平是一种钙拮抗剂，能选择性抑制心肌细胞膜的钙内流（气性离子），阻断血管膜上α-肾上腺能受体；激活Na+K+ -ATP酶；阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联（疏理心气），减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷保护心肌细胞。扩张冠状动脉和周围动脉作用最强（通阳散寒，故性温、能通），是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛的首选药物。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人。扩张全身血管和冠脉（归三焦、心），抑制支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联（散寒平喘理宫）。适用于各种类型的高血压，对顽固性（寒性）、重度高血压有较好疗效。能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，可长期服用。抑制血小板聚集（活血）。 临床其他用途 （1）原发性肺动脉高压：有（潜阳）抑制肺动脉血管痉挛的作用。（2）心力衰竭及心肌梗塞：由于硝苯地平既（化饮）扩张体循环血管减低后负荷，又（潜阳活血）扩张冠脉，改善