对盐酸度洛西汀的合成工艺改进分析.docVIP

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2017-01-28 发布于天津
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对盐酸度洛西汀的合成工艺改进分析摘要目的合成盐酸度洛西汀方法以乙酰基噻吩盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料经反应硼氢化钠还原手性拆分成醚单甲基化成盐两次重结晶等七步制得抗抑郁药盐酸度洛西汀并对原工艺进行了改进结果及结论目标化合物的总收率为结构经质谱核磁共振氢谱及元素分析等确证纯度可达本路线反应条件温和原料来源方便成本低并经中试验其收率仍在左右说明可以进行工业化生产关键词药物化学制备化学合成度洛西汀盐酸度洛西汀化学名为甲基萘氧基噻吩基丙胺盐酸盐是一种对羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取有双重抑制作用的抗抑郁

对盐酸度洛西汀的合成工艺改进分析摘要：目的合成盐酸度洛西汀。方法以2-乙酰基噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料，经Mannich反应、硼氢化钠还原、手性拆分、成醚、单甲基化、成盐、两次重结晶等七步制得抗抑郁药盐酸度洛西汀，并对原工艺进行了改进。结果及结论目标化合物的总收率为：24.1%，结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证，纯度可达99％，本路线反应条件温和，原料来源方便，成本低，并经中试验其收率仍在24％左右，说明可以进行工业化生产。关键词：药物化学；制备；化学合成；度洛西汀