7-肾阻药.ppt

护理药理学 第一节α肾上腺素受体阻断药 1.按对受体的选择性分类： 对α1和 α2受体无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分类： 短效类 长效类 一、短效类： 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline ） 共性：阻断α1和α2 两受体，属竞争性拮抗。 药理作用： 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降； 扩静脉动脉（引起直立性低血压） 机制：阻断α1 、α2受体 ；直接扩张血管。 2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、CO↑ 机制：①BP↓，反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体； ②阻滞K+通道，心肌细胞Ca2+内流。 3.其它作用： ①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌； ②组胺样作用：胃酸分泌↑、皮肤潮红； ③唾液腺和汗腺分泌增加。 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺素外漏； 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备； 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救。 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛、腹泻、呕吐，诱发溃疡； 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 二、长效类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 属非竞争性拮抗 体内过程及其特点 1、口服吸收少，仅作iv(刺激性) ； 2、作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天。 药理作用 1、扩张血管，↓外周阻力导致血压↓； （以舒张压降低明显，易致体位性低血压） 2. 心率↑：①通过减压反射； ②阻滞突触前膜α2－R； ③阻滞NE再摄取； ④组胺样作用； ⑤5羟色胺样作用。 临床应用 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克。 （在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 。 三、选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压； 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点： 生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 药理作用 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓、收缩力↓、传导↓、耗氧 ↓→ CO↓ 血压：BP↓ 血管：(-)β2-R→血管收缩（肝、肾、骨骼肌、冠状血管) (2)支气管平滑肌： 阻断β2受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应； ②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 →T3。 (4) 肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放 使AngⅡ↓，导致BP↓。 2.内在拟交感活性： 3.膜稳定作用： 4.其它作用：抗血小板聚集 降低眼内压 β阻滞剂的临床用途 1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)； 2. 治疗高血压； 3.治疗心绞痛； 4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰早期； 6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。 不良反应 1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板减少等； 2.心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕 米合用应注意； ② 雷诺氏现象。 3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具 有内在拟交感活性药。 4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药， 使原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖