B11肾上腺素受体阻断药.ppt

第十一章肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素作用的翻转 adrenaline reversal 将AD的升压作用翻转为降压作用 α受体 血管收缩 β受体 血管舒张 1.非选择性α受体阻断药 短效: 酚妥拉明 长效: 酚苄明 2.选择性α1肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 3.选择性α2肾上腺素受体阻断药 育亨宾（yohimbine） （一）短效类 酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine) 妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉) 阻断α1和α2 竞争性拮抗 药理作用 1.血管 舒张，小A、小V扩张→外周阻力 扩小V 小A （引起直立性低血压） 机制:阻断α受体 直接松弛血管 思考：酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响？ 2.心脏 兴奋心脏 收缩力 心率 输出量 ①BP 下降 反射性兴奋交感N 兴奋心脏β1受体 ② 阻断突触前膜α2受体 NA释放 3.其他 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用 ：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.NA静脉滴注外漏 3.顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死 4．抗休克 +NA：对抗α作用，保留β作用 5．肾上腺嗜铬细胞瘤:鉴别诊断、骤发高血压危象 6. 药物引起的高血压 7.其他:肺动脉高压等 不良反应 低血压 心动过速，心律失常和心绞痛 腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病 （二）长效类 酚苄明（phenoxybenzamine 苯苄胺 ibenzyline） 作用特点 非竞争性 共价键结合牢固 起效慢 作用强、持久 1.血管 舒张血管 外周阻力↓ 血压↓ 2.心脏 心率↑: ① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R ③ 阻滞NE再摄取心率加快 3.其他 抗 5-HT，抗组胺 临床应用 1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（补足血容量） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.良性前列腺增生 不良反应 体位性低血压 心悸及鼻塞等 二、选择性α1受体阻断药 哌唑嗪（Prazosin） 用 途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难 第二节 β肾上腺素受体阻断药 β adrenoceptor blocker /β blocker 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，拮抗其β型拟肾上腺素作用 与激动药呈典型的竞争性拮抗 1.β 1 、β2受体阻断药(非选择性) 无ISA 普萘洛尔 有ISA 吲哚洛尔 2.β1 受体阻断药(心脏选择性) 无ISA 阿替洛尔 有ISA 醋丁洛尔 3.α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 1．β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 3．膜稳定作用 局部麻醉作用和奎尼丁样作用 4.眼 阻断睫状体β受体,减少房水生成 2．内在拟交感活性 具有ISA的β受体阻断药特点： 1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱 2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低 水平时，可产生心率加快，心输出量 增加等作用 心律失常 (紧张、激动、心肌缺血、强心苷中毒) 2.心绞痛及心肌梗死 3.高血压 基础药 4.心衰：扩张型心肌病 5. 甲亢 6.其他：青光眼（噻吗洛尔）偏头痛；肌震颤；酒精中毒。 1.心血管反应: ①加重房室传导阻滞，心动过缓 尤其是+维拉帕米 ② 雷诺氏现象 2.诱发或加剧支气管哮喘：应选具有ISA活性药 3.反跳现象：长期应用，突然停药使原病加重 4.其他：低血糖 加重和掩盖降糖药引起的低血糖 禁忌症 一、β1、β2受体阻断药 普萘洛尔（propranolol,心得安） 脂溶性高 肝脏代谢 首关效应60%～70% 二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔（atenolol,氨酰心安） 美托洛尔（美多心安，metoprolol）倍他乐克 用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺