生物药剂学与药代动力学简答题..docVIP

生物药剂学 １.什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2. 何为剂型因素与生物因素？ 剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。 3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 4. 片剂口服后的体内过程有哪些？ 片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 5. 简述生物药剂学研究在新药开发中作用。 1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计新药或提高制剂的质量； 2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优质的新剂型； 3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响，设计缓控释制剂； 4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统奠定基础； 5）通过对药物体内过程的研究，研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素，开放药物新的给药方法； 6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。 6、简述载体媒介转运的分类及特点。 载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 7、已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5％，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善？ 1、影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。2、提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定形药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变制剂促使酶代谢饱和等；制成前体药物。 8. 简述促进口服药物吸收的方法。 增加药物的溶出速度：增加药物的溶解度，包括制成可溶性盐、制成无定形药物、加入表面活性剂、制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料；增加表面积药物，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术。 加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 9. 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。 可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有： 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝首过效应。一般可制成口腔贴片给药。 经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。 经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。 直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。 10. 试述影响经皮给药的影响因素。 生理因素；皮肤的渗透性存在个体差异，药物经皮给药速率随身体部位而异，这种差异主要由于角质层厚度及皮肤附属器密度不同引起的。身体各部位皮肤渗透性大小为阴囊耳后