护理专业药理第10章肾上腺素受体阻断药.ppt

第十章 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 分类： 1、非选择性?1、 ?2受体阻断药 短效类（酚妥拉明、妥拉唑啉） 长效类（酚苄明） 2、选择性?1受体阻断药（哌唑嗪） 3、选择性?2受体阻断药（育亨宾） 肾上腺素作用的翻转： α受体阻断药能将AD的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 这是因为?受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的?受体，而与血管舒张有关的??受体未被阻断。 酚妥拉明（phentolamine，立其丁） ◆属短效类 ◆竞争性阻断 ?1和 ?2受体 【药理作用】 1、舒张血管：血管舒张→BP?。 机理：（1）阻断血管平滑肌α1受体。 （2）直接扩张血管。 2、兴奋心脏：心率↑、心力↑、心输出量↑ 机理： （1） 血管舒张→BP ? →反射性兴奋交感神经 （2） 阻断神经末梢突触前膜?2受体→NA释放↑→激动心脏β1受体。 ? 3、其他（1）拟胆碱作用---胃肠平滑肌兴奋。 （2）组胺样作用---胃酸分泌?，皮肤潮红。 【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。 2、NA滴注外漏：酚妥拉明10mg溶于10～20ml NS中皮下浸润注射。 3、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗：降低嗜铬细胞瘤所致的高血压 4、抗休克：给药前必须补足血容量 可与NA合用，保留对心脏?1受体的激动作用→心肌收缩力↑。 5、充血性心衰：扩张血管→心脏前后负荷↓→心衰↓。 6、阳痿 【不良反应】 1、低血压：常见。 2、胃肠道症状：呕吐、腹痛、腹泻、诱发溃疡病（可能与其激动胆碱受体有关）。 3、静脉给药：可能引起严重的心率↑、心律失常和心绞痛，因此需缓慢注射或滴注。 4、禁忌症： （1）胃炎，胃、十二指肠溃疡，冠心病慎用 （2）低血压、严重动脉硬化、器质性心脏病、肾功能减退者禁用。 妥拉唑林（tolazoline，苄唑啉） 1、α1和α2受体阻滞药。 2、作用和用途与酚妥拉明相似。 3、主用于外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎等。 4、不良反应： （1）常见恶心、上腹疼痛、体位性低血压、心动过速等。 （2）消化性溃疡、冠心病、肾功能不全禁用。 酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺） 为非竞争性α1和α2受体阻断药。 【体内过程】 1、仅作iv：因po吸收少；局部刺激性强，不作im或sc。 2、作用时间持久：iv1h后达最大效应，12h排泄50%，24h排泄80%，作用可维持3～4d，一周后还有少量存留在体内。 【药理作用与机制】 1、心血管作用： （1）阻断α1受体→血管扩张→反射性心率↑。 （2）阻断突触前膜α2受体→NA释放↑→心输出量↑。 2、翻转AD的升压作用 【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病。 2、抗休克：适用于感染性休克。 3、治疗嗜铬细胞瘤：在不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤的患者，可持续使用。也可用于嗜铬细胞瘤术前准备。 4、良效前列腺增生：用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改善症状。 【不良反应】 1、常见体位性低血压、心悸、鼻塞、恶心、呕吐等。 2、肾、冠脉功能不全及脑血管疾病患者慎用或禁用。 哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 1、选择性α1受体竞争性阻断药。 2、作用维持时间：哌唑嗪﹤特拉唑嗪﹤多沙唑嗪。 3、主用：原发性高血压和良性前列腺素增生。 【药理作用】 竞争性阻断α1受体→血管扩张→Bp↓。 与酚苄明和酚妥拉明不同：对心输出量、肾血流量、肾小球滤过率稍有影响。 【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病。 2、肾上腺嗜铬细胞瘤。 3、休克。 4、良性前列腺增生：阻断前列腺和膀胱颈平滑肌的α1受体→平滑肌松弛→尿道和膀胱阻力↓→前列腺增生引起的尿道阻塞症状↓。 【不良反应】 1、首剂效应：首次服用本类药物时，因严重的低血压导致病人晕厥或昏迷，称为首剂效应。 预防措施：将首次剂量减为正常量的1/3或1/4，首次及每次增量后的第一剂，睡前服用。 2、禁忌症：儿童、孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能不良者。 第二节 ?受体阻断药 内在拟交感活性（ISA） ： 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体亦具有部分激动作用，也称为内在拟交感活性。 ISA较强的药物减慢心率、抑制心收缩力、收缩支气管作用一般较不具ISA的药物弱。 【分类】 1、1A类：无内在活性的β1、β2受体阻断药，如