肾上腺素阻断药.ppt

肾上腺素受体阻断剂 （一）短效?受体阻断药 *酚妥拉明（立其丁regitine） 本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受体结合 结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短 属于竞争性?受体阻断药 1 血管扩张，血压下降 直接舒张血管平滑肌 大剂量时阻断a受体 亦可翻转AD的升压作用 2 心脏兴奋： 由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促进NA（去甲肾上腺素）释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加 有时可致心律失常 3 具有拟胆碱和组胺样作用 胃肠道平滑肌张力增加 胃酸分泌增加、 皮肤潮红 1．外周血管痉挛性疾病 2．静脉滴注NA（去甲肾上腺素）外漏 3．休克 4．充血性心力衰竭 5．嗜铬细胞瘤  大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 用于外周血管痉挛性疾病 失血性、创伤性、感染性休克 嗜铬细胞瘤的治疗 常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞； 口服可致恶心，呕吐及嗜睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。 选择性α1受体阻断药 能选择性地阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作业极弱，因此不促进神经末梢释放递质NA，降压时加快心率的副作用较轻，现已成为一类新型抗高血压药。 特拉唑嗪 【药动学】 主要分布在消化道、肝、肾、膀胱等部位，易通过胎盘屏障。首过效应很小。 【药理作用】 具有较强的α1受体选择性，对α2受体作用甚微。主要通过扩张小动脉而使血压下降，其特点为作用出现较慢、持续时间较长。水溶性大，能静注给药。 【临床应用】 治疗高血压病（轻、重度）和顽固性心功能不全，也可用于良性前列腺增生（BHP），改善排尿困难症状。 【不良反应及注意事项】 常见头晕、头痛、嗜睡、乏力、鼻塞、面红、恶心、口麻、胃肠道反应和外周组织水肿。易出现直立性低血压。不良反应较轻微，首剂现象发生率仅为1%。 孕妇及哺乳期妇女慎用，用药期间应停止哺乳。严重肝肾功能不全者慎用。最好在睡前服用。 【哌唑嗪】 选择性阻断α1受体，使血管扩张，血压下降。不影响突触前膜α2受体，不促进神经末梢释放NA，也无明显加快心率作用。 主要用于高血压及心力衰竭。 注意：可能会出现严重的首剂现象。 选择性α2受体阻断药—育亨宾 具有中枢和外周的双重作用，易进入中枢神经系统，阻断α2受体。临床上用于治疗勃起功能障碍和糖尿病患者的神经病变。 β受体阻断药 β受体阻断药的一般特性 β1、β2受体阻断药 β1受体阻断药 β受体阻断药的一般特性一、β受体阻断作用 心血管系统：心脏、血管和血压 支气管平滑肌 代谢 肾素 眼 β受体阻断药的一般特性二、内在拟交感活性 某些β受体阻断药能阻断β受体外，还对β受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性（ISA） ISA特点：①引起心脏抑制和支气管收缩的 作用较弱 ②在增加药物剂量或体内儿茶酚 胺处于低水平时，可产生心率加快和心排出量增加 β受体阻断药的一般特性三、膜稳定作用 某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样阻滞Na+通道，稳定心肌细胞膜电位，降低膜细胞对离子的通透性，称为膜稳定作用。 β受体阻断药的一般特性四、其他 降低眼内压 抗血小板聚集作用 β受体阻断药的一般特性临床应用 抗心率失常 治疗心绞痛和心肌梗死 抗高血压 治疗充血性心力衰竭 治疗甲状腺功能亢进（甲亢） 其他 不良反应及注意事项 抑制心脏功能 诱发或加剧支气管哮喘 停药反跳现象（长期应用?受体阻断药突然停药后，常使原来的病症加重，如血压上升，严重心律失常甚至急性心肌梗死或猝死称为停药反跳（rebound）） 其他 【禁忌症】 严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者 心肌梗死患者、肝功能不良者要慎用 精神抑郁患者禁用普萘洛尔 β1受体阻断药 1.无内在活性的β1受体阻断药 美托洛尔 阿替洛尔 艾司洛尔 2.有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔 阿替洛尔 β1受体阻断作用 1）心脏：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少 2）血管和血压： 对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用 无膜稳定作用和内在拟交感活性 少量可通过血脑屏障 临床应用 注意事项 哮喘患者慎用 哺乳期妇女慎用 β1β2受体阻断药 1.无内在活性的β1β2受体阻断药 普萘洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 2.有内在活性的β1β2受体阻断药