【2017年整理】卡波姆第四版药典.docxVIP

卡波姆Carbomer1 通用名 BP：Carbomers PhEur：Carbomera USPNF：Carbomer 注意：USPNF 20收载几个单独的卡波姆品目。见第4项、第9项。2 异名 Acritamer;acrylic acid polymer;Carbopol;carboxy polymethylene，polyacrylic acid；car-boxyvinyl polymer；Permulen；Ultrez．3 化学名和CAS注册号 carbomer[9003-01-4](卡波姆) 注意，卡波姆910，934，934P，940，941，971P和974P共用一个CAS注册号9003-01-4。卡波姆1342是一种共聚物，CAS注册号不同。4分子式与分子量 卡波姆是合成的丙烯酸与烯丙基蔗糖或与烯丙基季戊四醇醚交联的高分子聚合物。以干品计算，含56％～68％的羧酸基团。BP 2001版和PhEur 2002版有单独品目描述卡波姆。USPNF20用几个品目描述了不同水溶液黏度和用于口服或非口服级别的卡波姆。卡波姆树脂的分子量理论上估计在7X105到4X106之间。在一项测量交联分子量的研究工作中，研究人员将弹性网状结构理论应用于溶胀的凝胶，而且建立了弹性模量和交联分子量之间的逆函数关系[1～3]。已有报道，卡波姆941的交联分子量估计值为237 600g／mol，卡波姆941的交联分子量为104 400g／mol[4]。一般来说，低黏度和低硬度的卡波姆树脂有较高的交联分子量值，相反高黏度和较高硬度的卡波姆有较低的交联分子量值。5 结构式 卡波姆聚合物是由丙烯酸的重复单元构成的。单元结构如下图所示。聚合物链与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联。见第4项。卡波姆的丙烯酸单体6 类别 生物黏附剂；乳化剂；释放调节剂；助悬剂；片剂黏合剂；增黏剂。7 在药物制剂或制剂工艺中的应用 卡波姆主要作为助悬剂或增黏剂应用于液体或半固体的药物剂型。剂型包括乳膏，凝胶，眼用软膏[5～7]，直肠[8,9]局部制剂：[10～12]。即使只有低残留的苯的卡波姆型号如卡波姆934P，欧洲药典2002版已不再收载。然而，含有低残留的除ICH规定的“第一类OVI溶剂”之外的其他溶剂可以在欧洲应用。只含低残留的乙酸乙酯的卡波姆，如卡波姆971P或974P，可以用于口服制剂，混悬剂、片剂、或缓释片剂[13～17]。在片剂中卡波姆用作干或湿的黏合剂以及作为释放速度控制辅料。在湿法制粒工艺中，水或乙醇-水的混合物可用作润湿剂。加入聚合物黏合剂的无水有机溶剂也可以应用。湿物料的黏性随着在制粒液体中加入某些阳离子物质而降低[18]。有水时，在处方中加入滑石粉也可降低黏性。卡波姆树脂已研究用于制备缓释骨架微丸[18]，在含有多肽的制剂中用作肠蛋白酶的酶抑制剂[19，20]，作为子宫颈贴 (cervical patch)[21]的黏胶剂和鼻腔给药的微球[22],以及定位药物传递到食道的磁性颗粒(magneticgranules)[23].卡波姆也作为乳化剂用于外用的O/ W型的乳剂。为了这个目的，卡波姆部分用氢氧化钠，部分用长链脂肪胺如硬脂胺中和。卡波姆951作为增黏剂也用于复乳微球的制备[24]。卡波姆也常用于化妆品中。见表Ⅰ。表Ⅰ 卡波姆的用途用途浓度乳化剂0．1％～0．5％胶凝剂0．5％～2．0％助悬剂0．5％～1．0％片剂黏合剂5．0％～10．0％8 性状 卡波姆是一种白色、“绒毛状”、酸性、吸水性、微具轻微特殊气味的粉末。扫描电镜照片1辅料名：Carbomer 971P(商品；Carbopol 971P)生产厂家：BF Goodrich放大倍数：2000X电压：25kV扫描电镜照片2辅料名：Carbomer 971P(商品：Carbopol 971P)生产厂家：BF Goodrich放大倍数：6000X电压：25kV9 药典标准 见表Ⅱ。 注意，不同的卡波姆级别在USPNF 20中有几个品目，BP 2001和PhEur 2002只有一个品目。其他级别的卡波姆都应符合USPNF所规定的标准。 卡波姆974P包含在USPNF 20卡波姆934P的品目中。同样，卡波姆980应符合卡波姆940的标准，卡波姆971P和981应符合卡波姆941品目的限度。其他国家药典收载的卡波姆树脂有的是单一品种，有的是一个品目包括几个品种。除另有说明之外，本品所列的测试限量适用于所有级别的卡波姆。10 一般性质 酸碱度： pH＝2．7～3．5[0．5％(W／V)水分散液] pH＝2．5～3．0[1％(W／V)水分散液] 松密度：1．76～2．08g／cm3