典型的橙皮素微乳化液输送系统对体外渗透及体内美白的影响.pptVIP

典型的橙皮素微乳液輸送系統對體外滲透及體內美白的影響 授課教師：陳澄河教授 學生：蘇建銘 大綱 前言 實驗材料與方法 結果與討論 結論 前言 天然抗氧化劑愈來愈受到重視，尤其是黃酮類已經被證實是有效的抗氧化劑，被用來清除自由基及治療各種疾病，而且沒有毒性及副作用，對皮膚不會造成傷害。 近年來微乳液系統愈來愈受到關注，因為它具有便於製造、熱力學性質穩定、提高藥物增溶作用及增加藥物滲透率的優點，因此使用它作為藥物輸送載體。 橙皮素是一種具有抗酪氨酸酶、抗氧化的黃酮類化合物，且已經被證實有保護受損皮膚效果的藥物，因此用來製作典型的微乳化液美白產品。 微乳液簡介 實驗材料與方法 實驗藥品 橙皮素 戊烷基二甲對胺基苯甲酸→紫外線吸收劑 水楊酸鹽→紫外線吸收劑 Span 20 →界面活性劑 Span 80 →界面活性劑 Tween 80 →界面活性劑 甘油→共界面活性劑 丙二醇→共界面活性劑 聚乙二醇 400 →共界面活性劑 微乳化液的製備 分佈係數的量測 微乳化液的特性 微乳化液之組成對橙皮素滲透的影響 微乳化液之組成對藥物殘留在皮膚的量的影響 添加紫外線吸收劑對於皮膚滲透的影響 添加紫外線吸收劑對藥物殘留量的影響 美白效果的評估 分佈係數的量測 橙皮素在各種介質的分佈係數之對數值範圍在1.77到2.26，表示橙皮素有適當的親油性，pH值與分佈係數沒有影響。 微乳化液的特性 微乳化液的特性 橙皮素在IPM及水的溶解度分別是385.4μg/m1及8.03μg/m1。 在本研究中所有的微乳化液含有1％的橙皮素，是清澈、透明的溶液且沒有沉澱。 微乳化異放置在室溫下兩個月，透明度、相變化、微粒尺寸沒有改變，橙皮素在微乳化液中的濃度高於98.0±1.5％，顯示沒有劣化。 微乳化液之組成對橙皮素滲透的影響 微乳化液之組成對藥物殘留在皮膚的量的影響 添加紫外線吸收劑對於皮膚滲透的影響 添加紫外線吸收劑對藥物殘留量的影響 美白效果的評估 結論 藥物的滲透速率明顯受到微乳液配方之組成的影響。 紫外線吸收劑作為經皮滲透促進劑，證明能增加滲透速率。 橙皮素微乳液加入3％戊烷基二甲對胺基苯甲酸證明具有美白的效果。 * * γ＝γo ﹣π 溶劑添加界面活性劑後之界面張力 溶劑未添加界面活性劑前之界面張力 界面活性劑吸附層之表面壓 當π≧γo，油相與水相的界面張力變成暫時的負值會發生微乳化的現象（當γ接近零時，微乳化液會立即發生）。 微乳液可區分為 油滴分散於連續水相中的『水包油相』(O/W) 水滴分散於連續油相中的『油包水相』(W/O) 油水兩相皆連續的『雙連續相』 MS1 Tween 80/Span 80=3/2 MS2 Tween 80/Span 20=3/2 水相 二次蒸餾水+共界面活性劑 水相 二次蒸餾水+共界面活性劑 ＋ 油相 MS1 or MS2 在室溫下超音波震盪2分鐘 微乳化液 橙皮素 戊烷基二甲對胺基苯甲酸 水楊酸鹽 微乳化液 結果與討論 微乳化液的微粒尺寸較小，所有微乳化液配方的微粒尺寸在101.5nm到195.3nm之間。 全部微乳化液藥物載體的導電性在0.8μS/㎝到87.2μS/㎝之間，而IPM懸浮液和二次蒸餾水的導電性分別是0μS/㎝和0.6μS/㎝ 。 微乳化液的導電性較油相來的高，由於微乳液的導電性因為水相的程度或共界面活性劑的極性增加而增加。 橙皮素滲透率從水相及IPM懸浮液分別是3.51及6.77。 不同成分的微乳化液組成滲透率從1.04到10.89之間，而延遲時間從1到3.3小時。 這是因為親油化合物 橙皮素溶解在IPM中，而造成對皮膚高濃度梯度，因此IPM能增加對皮膚的滲透。 因為結合親油性及親水性化合物的微乳化液，能減少皮膚與囊胞之間的表面張力，使它們之間緊密的接觸，而造成廣泛的滲透。 微乳化液之組成對橙皮素滲透的影響 ME1、3滲透通量，因界面活性劑(MS1)的濃度減少而增加，可能的原因是乳化的過程，在水與界面活性劑的界面上受到黏稠的液態結晶形成凝膠，使得界面活性劑濃度較高，而降低藥物擴散通過微乳液雙層。 ME2、3的滲透通量，因IPM的量增加而有所下降，根據之前的報告，因為內部濃度的增加使得黏稠度上升，使得滲透通量有所下降。 ME2、4的滲透通量，因MS1及MS2的含量而有所影響，而ME4有較高之HLB值的MS2能增加親油性藥物的分佈及增加滲透。 在皮膚殘留藥物的量分別是31.90到59.09，但是和皮膚滲透率沒有線性關係，但都比水懸浮液及IPM懸浮液來的高。 這是因為共界面活性劑能降低在微乳化液中界面活性劑的界面張力，形成更有彈性及動態層。 加入水楊酸鹽及戊烷基二甲對胺基苯甲酸，證實具有改善各種化合物經皮滲透的效果，而水楊酸鹽的局部安全有效的濃度是在5％，戊烷基二甲對胺基苯甲酸的局部安