半固体制剂制备（参考）.ppt

设备 栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。 置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器中以免吸湿、变形、变质等。 包装材料与储藏 呋喃西林栓 [处方] 呋喃西林 10g VitE 10g VitA 20万unit 羟苯乙酯 0.5g 50%乙醇 50ml 聚山梨酯80 10ml 甘油明胶 加至 1000g 共制 240枚 处方举例 一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀； ②外形光滑完整； ③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身性作用； ④应有适宜的硬度等。 栓剂的质量评价 检查项目 ?1、重量差异 2、融变时限 脂肪性基质栓剂3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心。 水溶性基质栓剂3粒在60min内全部溶解。 3、药物溶出速度和吸收速度试验 4、稳定性试验 在室温(25±3℃)和4℃下贮存，定期检查外观变化和软化点范围、主要含量及药物的体外释放。 5、刺激性试验 对粘膜刺激性检查，一般用动物实验。 栓剂的治疗作用 （一）局部作用的栓剂 肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等；阴道栓剂用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常pH接近,此酸度可抑制致病菌生长。 局部作用栓剂选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效，如甘油明胶基质用于局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。 用于全身作用的栓剂主要是肛门栓。 1.作用特点 ①是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效； ②不受胃肠PH或酶的影响； ③可避免药物对胃肠粘腹的刺激； ④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； ⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。 （二）全身作用的栓剂 ①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环； ②通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。 如果栓剂进入直肠深度愈小，愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏而直接进入大循环，为此栓剂在全身治疗应用时塞入距肛门口约2cm处为宜，这样给药总量的50%～75%的药物不经过肝。 有研究指出，药物阴道给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药不经肝脏代谢。 2. 栓剂中药物的吸收途径 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 2）药物的理化性质 ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。 ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。 ③溶解度 影响直肠吸收的因素 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。 如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质； 如药物是水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。 3）基质对药物作用的影响 本章学习要求： 掌握软膏剂的概念和质量要求。 掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装储存。 熟悉眼膏剂的概念、特点、质量要求及制备方法。 熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查和包装储存。 熟悉栓剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查。 * 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12到18而递增，但在18以上乳化能力又降低。 (三)国家标准关于眼膏剂的规定 1、制备眼膏剂应在避菌的环境中进行，注意防止微生物污染。 所用的器具、容器等用适宜的方法清洁、灭菌。 基质应融化后滤过，并经150℃灭菌至少1小时。 2、眼膏剂中所用的药物，可先配成或研细过筛使颗粒细度符合要求，再与基质研和均匀；选用的基质应便于药物分散吸收，必要时可酌加抑菌剂等附加剂。 3、眼膏剂应均匀、细腻，易涂于眼部，对眼部无剌激性。 4、眼膏剂所用的包装容器紧密，易于防止污染、方便使用，并不应与药物或基质发生理化作用。 5、眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。 (四)眼膏剂质量检查 1、装量 2、金属性异物 除另有规定外，取供试品10支，分别将全部内容物置直径为6cm、底部平整、光滑、没有可见异物的平底培养皿中，