药理学第一讲课件.pptVIP

Pharmacology--药理学 Pharmacology--药理学 药 理 学 Pharmacology 漯河医学高等专科学校 药理教研室 康红钰 药理学内容 ● 一.总论（药物作用的基本原理） ● 二.外周神经系统药 ● 三.中枢神经系统药 ● 四.自体活性物质类药 ● 五.内脏系统药 （*心血管系统、血液、呼吸、消化、子宫） ● 六.内分泌系统药 ● 七.化学治疗药 （*抗病原微生物药、抗寄生虫病药、抗恶性肿瘤药） ● 八.影响免疫功能药与其它药 药物作用 药物 机体组织 药理效应 药物原发作用 机体机能或 形态的改变 局部作用 吸收作用 原发作用（直接作用） 继发作用（间接作用） （一） ▲选择性 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 2. ▲毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。 3.变态反应（allergic reaction） 又称为过敏反应，指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。 4.后遗效应（residual effect） 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。 (三) 量效曲线 三.作用于受体的药物 （一）. 激动剂 1. ▲（完全）激动剂 与受体有很强的亲和力和内在活性，能产生最大效应Emax。 2. ▲部分激动剂 与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合只能产生较弱的效应 生物膜特点 主由磷脂质与蛋白质双分子层组成：故脂溶性物质易通过。 有膜孔：故水及水溶性小分子物质也能通过； 有特殊转运系统：故水溶性大分子物质也能选择性地通过。 （一）.▲被动转运 指药物分子从高浓度一侧向低浓度一侧的扩散渗透。它不消耗ATP，不需要载体（除易化扩散）。 （2）.转运规律 ①弱酸性药物在酸性体液中解离少，易透过生物膜：非离子型多，脂溶性高，易扩散，易吸收。 ②弱碱性药物在酸性体液中解离多，不易透过生物膜：离子型多，脂溶性低，难扩散，难吸收。 2.水溶扩散（膜孔扩散、滤过）：水溶性的药物借助膜两侧的流体静压和渗透压被水带到低压一侧的过程。 如水、乙醇、尿素；O2、CO2气体。 特点：（1）直径膜孔；（2）分子量小的水溶性物质 二.影响（口服）药物吸收的因素 1.药物方面：理化性质（PH、脂溶性等）、剂型等 2.胃肠功能 3.▲首过（关）效应（首过消除） 4.其他：胃肠PH值、食物。 一.排泄的途径 1.肾排泄(主要排泄途径) 2.胆汁排泄 3.乳汁排泄 4.其它：唾液；汗液；泪液 二.影响药物排泄的因素 1.药物的理化性质和尿液PH值 2.竞争性分泌系统 3.▲肝肠循环：许多药物从肝脏经胆汁排入肠腔，然后随着粪便排出。有些药物在肠腔内又被重吸收，形成肝肠循环。 三 .药物消除速率类型 （一）.▲一级动力学消除（恒比消除）：在单位时间内消除某恒定比例的药物。 特点： 1.t1/2恒定: 0.693/k； 2.多数药物治疗量以一级速率消除。 （二）.▲零级动力学消除（恒量消除）：在单位时间内消除恒定量的药物，与C无关。 特点： 1. t1/2依赖剂量； 2.当血药浓度过高时以零级动力学消除。 四. ▲半衰期（t1/2）---通常指血浆半衰期 血浆半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间 。 生物半衰期指药物效应下降一半所需要的时间。 临床意义 1.表示消除快慢，t1/2长，消除慢； 2.给药方案：多次给药方案的给药间隔时间最好接近t1/2。 3.单次给药经4-6个t1/2基本消除，定时定量多次给药经 4-6个t1/2达▲稳态血药浓度（坪值）； ▲稳态血药浓度（坪值）  多次给药血药浓度呈锯齿状上升，开始时消除速度小于给药速度，当经4-6个t1/2时消除速度赶上给药速度时，血药浓度形成相对稳态的水平，即为Css。 一、药物方面的因素 ▲耐受性：机体连续用药后作用减弱，必须增加剂量才能 维持原有疗效。 ▲快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递