08变态抗变态反应药.doc

第八章 抗变态反应药 盐酸苯海拉明[基] Diphenhydramine Hydrochloride 【制剂规格】片剂：25mg。注射液：1ml：20mg。 【适应证】荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏，对虫咬症和接触性皮炎也有效。亦可用于输血或血浆所致的过敏反应、晕动病、帕金森病和锥体外系症状、催眠和术前给药、感冒或过敏所致的咳嗽。1%液可作为牙科用局麻药。 【药动学】口服或注射给药，吸收迅速而完全，tmax约1h~4h，98%与血浆蛋白结合，t1/2(为4h～7h。口服后15min～60min起效，一次给药后可维持3h～6h。 【不良反应】有嗜睡、疲乏、头痛、共济失调、肌张力障碍等，过量可发生中毒性精神病。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。 【药物相互作用】可增强中枢抑制药的作用，不宜同时饮酒或应用中枢抑制药。 【用法用量】口服，25mg~50mg/次，2次~3次/日。防治晕动病时宜在旅行前1h～2h服用。深部肌内注射，20mg/次，1次~2次/日。 【注意事项】妊娠B类，孕妇及哺乳期妇女慎用，新生儿和早产儿禁用。肾功能衰竭时，应延长给药的间隔时间。 茶苯海明[基](乘晕宁) Dimenhydrinate 【制剂规格】片剂：25mg、50mg。 【适应证】晕动时的恶心呕吐及放射病、术后的呕吐、妊娠呕吐，也可用于美尼尔病和其他迷路内耳眩晕疾病所致恶心和眩晕的对症治疗，偶用于皮肤粘膜的过敏性疾病。 【药动学】口服吸收快而完全，15min~60min起效，蛋白结合率高，1次给药可维持3h~6h。 【不良反应】有思睡、注意力不集中、乏力、头昏等，过量时有呕吐、眩晕、惊厥，直至昏迷、呼吸衰竭。惊厥时可用苯二氮卓类药物和输液作对症治疗。 【药物相互作用】可促进乙醇、中枢抑制剂及三环类抗抑郁药等增效。 【用法用量】口服，成人50mg/次，3次/日。预防晕动病应在旅行前0.5h服用，治疗晕动病时每4h服药1次，但一日总量一般不得超过300mg。1岁~6岁儿童12.5mg~25mg/次，2~3次/日；7岁~12岁小儿25mg~50mg/次，2次~3次/日。 【注意事项】妊娠B类。服药期间不宜从事高度有危险的机器操作。新生儿及早产儿禁用。 马来酸氯苯那敏[基](扑尔敏) Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate) 【制剂规格】片剂：4mg。注射液：1ml:10mg、2ml:20mg。 【适应证】皮肤粘膜的过敏反应及虫咬所致皮肤瘙痒和水肿，也可减轻过敏性鼻炎的症状，与解热镇痛药配合用于治疗感冒。 【药动学】口服或注射后吸收快而完全。口服后15min~60min起效，tmax约3h~6h，肌注后5min～10min起效。t1/2为12h～15h，蛋白结合率72%。主要经肝脏代谢，中间代谢产物无药理活性，24h内经肾排出。 【不良反应】与苯海拉明相似，但中枢抑制作用较轻。 【药物相互作用】与镇静药、催眠药、安定药或酒精饮料合用，可加强中枢抑制作用。可延缓苯妥英钠肝内代谢，使其血药浓度增加。可与食物、水或牛奶同服，以减少对胃刺激。 【用法用量】口服，成人常用量4mg/次，2次~3次/日；小儿每日按体重0.35mg/kg，分3次～4次服。肌内注射，5mg～20mg/次。 【注意事项】妊娠B类。癫痫患者禁用。哺乳期妇女、新生儿或早参儿、青光眼或有青光眼倾向者、高血压、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显者以及膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄者慎用。服药期间，不得操纵危险的机器。 盐酸异丙嗪[基](非那根) Promethazine Hydrochloride (Phenergan) 【制剂规格】片剂：12.5mg、25mg。注射液：2ml：50mg。 【适应证】鼻炎、结膜炎、荨麻疹及对血液或血浆制品的过敏等过敏性疾病，亦可用于晕动病、术前后和产科及一些麻醉和手术后、放射病或药物所致的呕吐，与哌替啶、阿托品合用于麻醉前给药，与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂而用于人工冬眠，与氨茶碱等合用治疗哮喘。 【药动学】口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。口服、肌注或直肠用药后起效时间为20min，静注为3min~5min。抗组胺作用一般持续时间为6h~12h，镇静作用可维持2h~8 h。主要在肝内代谢。 【不良反应】有嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏等，也有黄疸和锥体外系症状的报道，罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。注射给药常见心动过速或心动过缓，血压短暂的轻度升高等副作用，偶见低血压。剂量过大时可致惊厥，继之中枢抑制。 【药物相互作用】本品注射注液不宜与氨茶碱、巴比妥盐、青霉素盐、羟苄青霉素、肝素、氢化可的松琥珀酸钠、硫酸吗啡等碱性及生物碱类药物混合静滴或