总论抗结核药抗肿瘤药等章节复习提纲2.docx

总论药效学、药动学的研究范畴答：药物效应动力学（pharmacodynamics，PD）简称药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）简称药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。药物在体内转运的方式（被动转运、主动转运、膜动转运）及特点答:被动转运:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运简单扩散(simple diffusion):特点：①不需要载体②不消耗能量③转运时无饱和现象④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平易化扩散 (facilitated diffusion) 载体转运，不消耗能量主动转运:指药物不依赖浓度差进行跨膜转运特点：①需要载体②消耗能量③转运时有饱和现象④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象⑤当膜一侧药物转运完毕后，转运即停止膜动转运(cytosis)1.胞饮（pinocytosis）2.胞吐（exocytosis）影响药物体内吸收、分布的因素答：药物的吸收及影响因素：吸收途径：口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮下注射和静脉注射。吸收速度：吸入 舌下 直肠 肌注 皮下 口服影响吸收的因素：1.理化因素2.首过消除（药物在通过肠黏膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。）3.吸收环境分布: 药物吸收后随血液循环向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程。药物自血浆消除的方式之一。再分布。影响分布的因素：1.与血浆蛋白结合；2.体内特殊屏障：（血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障）3.组织亲和力首过消除、血脑屏障的概念答：首过消除（药物在通过肠黏膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。）首过消除：或称首关消除，是指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织。药物的排泄：肾排泄、胆汁排泄答：肾排泄是极性高的代谢产物或原形药物的主要排泄途径。肾排泄主要包括三种机制：肾小球滤过、肾小管分泌（竞争分泌系统）、肾小管被动重吸收。肾排泄的过程需要消耗能量。胆汁排泄：（1）胆汁浓度高；（2）自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环,使药物作用时间延长。药-时曲线、峰浓度、曲线下面积、生物利用度、半衰期等药动学参数的概念及意义答：药物浓度-时间曲线：给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度（或对数浓度）为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图—时量曲线。生物利用度：指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度。半衰期：血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。一级动力学消除的药物t1/2=0.693/ke；零级动力学消除的药物t1/2 =0.5C0/ke。峰浓度(Cmax)指给药后达到的最高血药浓度称血药峰浓度(简称峰浓度),它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关.血浆药物浓度—时间曲线下面积，它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。（mg·h/L或μmol/L·h）副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、继发反应、停药反应、特异质反应、依赖性等药物不良反应的概念答：副反应：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。毒性反应：由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。后遗效应：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。继发反应：是继发于药物治疗作用之后的不良反应。e.g. 长期服用广谱抗生素引起的耐药菌感染。停药反应：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。反跳现象和撤药症状。特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。依赖性：生理依赖性和精神依赖性。受体、配体的概念，主要的受体类型答：受体是介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中微量的化学物质，并可与之选择性结合通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。配体是与受体特异性结合的生物活性物质，受体均有相应的内源性配体。内源性活性物质和外源性活性物质。主要的受体类型：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体。激动药、部分激动药、拮抗药的概念答：激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。内在活性（α=1）。部分激动药：有较强的亲和力，但内在活性不强（0α1）,即表现部分阻断作用。拮抗药：有较强的亲和力，而无内在活性(α=0)的药物。拮抗药与