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商洛职业技术学院教案
课程名称 药理学 专业班级 08级三年临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 2 章节题目 第四章 影响药物作用的因素 目的
与
要求
1.掌握概念:耐受性、抗药性。
2.理解概念:高敏性、特异质、药物的相互作用。
3.理解影响药物作用的因素。 重点
与
难点
1.药物剂型、给药途径、联合用药,年龄、疾病状态、心理因素对药物效应的影响。
2.药动学和药效学方面的相互作用
方法
与手段 讲授,CAI
使用教材
及参考书
王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版
王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版
教 案 续 页
教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第四章 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素
(一)药物的剂量: 遵循量效关系,剂量大,作用强。
(二)剂型: 不同剂型影响吸收,通常的规律:
① 静注>吸入>肌注>皮下>口服>直肠>贴皮。
② 缓释制剂:用无活性的基质或包衣减缓药物溶出,按一级速率缓慢释放,属非恒速释放。
③ 控释制剂:零级速率控制药物恒速释放,恒速吸收。再如青霉素油剂吸收缓慢。
(三)给药途径 途径不同,作用的快慢不同,甚至作用的有无。硫酸镁口服,不易吸收,导泻作用;注射降压,抗惊厥
(四)用药时间和次数
(五)药物相互作用
1.体外药物相互作用:
配伍禁忌:在体外药物配伍发生理化性质的作用,使疗效↓或毒性↑。
2.药动学相互作用
(1)影响药物的吸收:
①食物对药物吸收影响不大,空腹吸收快,饭后吸收平稳;
②抗胆碱药抑制胃的排空及肠蠕动,延缓同服药物的吸收。
③碳酸氢钠使胃内pH↑,促进阿司匹林的溶解及小肠的吸收。
④Fe++、Ca+、+Al+++与四环素形成不溶性络合物,妨碍吸收。
(2)影响药物与血浆蛋白结合
①与血浆蛋白结合率高的药物,可被其他药物置换,游离型药物↑,阿司匹林与华法林置换,凝血↓。
②甲磺丁脲血浆蛋白结合率高,可被磺胺、阿司匹林置换,使血糖↓。
(3)生物转化的影响
①肝药酶诱导剂苯巴比妥,苯妥英钠等加速肝转化药物的代谢,药效↓。
②肝药酶抑制剂异烟肼、氯霉素等使同用药物代谢↓药效↑。
(4)肾排泄:碳酸氢钠碱化尿液,加速酸性药物苯巴比妥的排泄。
3.药效学的相互作用
协同作用:联合用药后使药物原有作用增强。
相加作用:两药合用效应为二药单用的代数和。
拮抗作用:联合用药后药物原有作用减弱。
(1)生理性拮抗或协同
①饮酒加强催眠药的中枢抑制;
②咖啡减弱催眠药的中枢抑制。
③抗凝血药华发林、抗血小板药阿司匹林合用可致出血。
(2)受体部位的协同或拮抗
①抗组胺药或三环类抗抑郁药,与阿托品合用可致精神错乱;
②β受体阻断药与肾上腺素合用可致高血压危象
(3)干扰神经递质的转运:三环类抗抑郁药抑制肾上腺素的摄取,增强升压反应;并且使中枢性降压药作用↓。
二、机体方面的因素
(一)年龄体重
1.小儿:新生儿、婴幼儿的肝、肾、神经系统发育不全。小儿体重折算法:
(1)体重折算:1-6月(体重Kg)=月龄×0.6+3
7-12月(体重Kg)=月龄×0.5+3+0.6
1周岁以上(体重Kg)=年龄×2+8
(2)小儿用药量计算:
小儿用药量=用量/Kg × 小儿体重
小儿用药量=成人用量/成人体重(50)×小儿体重
2.老人:指65岁以上,机体功能↓,肾排泄药物↓,应减少药量。
老年人药量 = 3/4成人量。
(二)性别
1.妊娠期: 禁用致畸药,影响胎儿发育的药物。
2.哺乳期: 禁用影响婴幼儿发育的药物,如抗甲状腺药。
3.月经期: 不宜使用峻泻药以防盆腔充血;抗凝血药可致出血。
(三)遗传因素
1.药物代谢酶异常:异烟肼经乙酰化代谢,需乙酰转移酶,该酶的活性
不同,药物代谢分快、慢型。
2.非药物代谢酶的缺陷:如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的缺陷,伯氨喹引起溶血;血浆胆碱酯酶↓,导致琥珀胆碱中毒。
(四)病理状态
肝功不良,血浆蛋白↓,游离型药物↑,易中毒;肝功
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