[药理学]抗心律失常药讲解.ppt

四、Ⅳ类药--钙通道阻滞药  维拉帕米（verapamil） 选择性阻滞钙通道, 抑制细胞外[Ca2+]0内流,降低 细胞内[Ca2+]i的药物 【药理作用】阻滞慢钙通道，抑制Ca2+内流 1.↓自律性 窦房结和房室结 2.↓传导、ADP和ERP↑，利于消除折返 3.心肌收缩力↓，耗氧↓ 4.扩张冠状血管和外周血管，血压↓ 【临床应用】 1.阵发性室上性心动过速首选 2.房颤、房扑、 房性心动过速较好 3.对心梗、心肌缺血、洋地黄中毒引起的室性早博有效 【不良反应】 1.一般反应：胃肠道症状、头痛、头晕等 2.心血管反应：低血压、心动过缓、传导阻滞、 诱发心力衰竭 3.禁用于：病窦综合征、房室传导阻滞、心衰、 心源性休克 五、其他类 腺苷（adenosine） 特点： 1.激动腺苷受体→↓APD、↓自律性、↓传导、↑ERP作用 2.扩张血管、抑制缺血区钙内流、↑能量产生、保护神经等作用 3.主要用于治疗折返性室上性心律失常 4.注射过快可致心脏暂停 快速型心律失常的用药原则 治疗目的：1.恢复并维持窦性心律，缓解症状 2.改善生活质量 3.预防因心律失常发生的死亡 4.延长生存期 用药原则 1.针对原发病，去除诱因 2.以最小剂量取得满意疗效 3.先降低危险性，后缓解症状 4.注意药物的不良反应及致心律失常作用 心律失常 首选药 窦性心动过速 病因治疗，普萘洛尔 房颤、房扑 转律：奎尼丁 ↓心室率：强心苷 房早 普萘洛尔（心得安） 阵发性室上速 维拉帕米 急性心梗致室速 利多卡因 强心苷中毒致室速 苯妥英钠 阵发性室速 利多卡因 室颤 利多卡因 快速型心律失常的药物选用 思考题： 1.抗心律失常药分几类？每类代表药？ 2.抗心律失常药的基本电生理作用？ 3.奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米、腺苷作用、用途、不良反应？ 抗心律失常药的致心律失常作用 1.原有心律失常的加重或恶化 2.引起新的心律失常 3.发病机制同疾病引起的心律失常相同 4.防治：明确指征，纠正诱因，抗心律失常（β阻断药、胺碘酮） 5.发生率：6%-30% 所有抗心律失常药物都有引起折返性心动过速的基础，因此是双刃剑 正常冲动传导 单向阻滞 浦氏纤维末梢正常冲动传导、单向阻滞和折返形成 1 C A B 2 单向阻滞和折返 C A B 2 1 2 1 单向传导阻滞 2 1 单向阻滞的消除 单向阻滞为双向阻滞 2 1 单向传导阻滞的对策 邻近细胞ERP长短不一引起折返 1 C A B 1 C A B 单次折返→1次早搏；多次折返→心动过速 1 2 1 2 二、抗心律失常药的分类 根据vaughan williams分类法 (一)Ⅰ类 钠通道阻滞药： Ⅰa类：适度阻钠，减慢传导，延长复极（ERP) 奎尼丁 Ⅰb类：轻度阻钠，传导减慢或不变，降低自律性 利多卡因 Ⅰc类：重度阻钠，明显减慢传导，复极影响小 普罗帕酮 （二）Ⅱ类 β-肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔 （三）Ⅲ类 延长动作电位时程药 胺碘酮 （四）Ⅳ类 钙通道阻滞药 维拉帕米 第四节 常用抗心律失常药 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药（一）Ⅰa 类 奎尼丁（quinidine） 本品为金鸡纳树皮的生物碱，是奎宁的右旋体 适度阻断钠内流，轻度抑制钾外流 【体内过程】 1.PO吸收迅速而完全，F为70%-80% 2.血浆蛋白结合率较高约80%，心肌药物浓度为血浓度的10-20倍 3.肝脏代谢，肾脏排泄，t1/2约5-7h 一、直接作用  2.减慢传导 抑制快钠通道—Na+内流↓—AP振幅↓—0相去极V↓ —传导↓—单向阻滞变为双向阻滞—消除折返 3.延长ERP 抑3相K+外流：↑APD；抑Na+内流： ↑ERP  ↑ERP↑APD→消除折返4.减弱心肌收缩力：↓Ca2+内流  治疗量:抑4相Na+、Ca+内流,↓自律性 对正常窦房结： 自律性影响不明显 窦房结功能不全时： 明显抑制自律性 1.降低自律性 【药理作用】 奎尼丁 二、抗胆碱作用  心房肌ERP ↑：利于治疗房颤房扑 房室传导↑室率↑：先用强心苷对抗 三、抗?受体作用： 血管扩张，血压下降→反射性交感（+） 奎尼丁