海洋资源药物开发现状与前景.doc

! link REL=stylesheet HREF=../main.css TYPE=text/css 综述 海洋资源药物开发现状与前景 郑星明　王益寿 上海新兴血液制品研究所　　(上海　201103) 　　摘　要：概述了国内外海洋资源药物开发的品种、应用现状及其前景，并简要讨论了开发中可能遇到的问题和应采取的对策。 　　关键词：海洋药物　抗肿瘤　抗病毒　抗衰老　抗心血管病 Status Quo and Prospects of Sea Drugs Zheng Xingming　Wang Yishou 　　Abstract: The status quo of application and prospects of the developed sea drugs varieties and their resources have been summarized in the article. The problems which would possibly be met in the development of the title drugs and their countermeasures have also been briefed discussed by the author. 　　Keywords: Sea drug; Antitumor; Antiviral; Antisenility; Antiangiocardiopathy 1　引言 　　1994年第49届联合国大会作出决定，在号召各国把海洋开发和保护作为国家发展战略的基础上，确定1998年为国际海洋年。各国科学家预言，21世纪将是海洋世纪，人类将进入大规模开发海洋的时代。 　　近20年来，海洋资源药物的研制已成为世界各国新药研究的热点。目前已从包括细菌、真菌、动植物等20多万种海洋生物中筛选出具有药理活性的药物1000种以上，并从海洋矿物、黑泥中提炼出多种药物。此外，还发现海水中含有与人血浆相同，并具有特殊疗效的成分;海洋浮游生物能分泌出抗生物质，这些物质可在人体内激发化学反应和促进生态平衡。如通过鱿鱼神经细胞可觅到治疗老年痴呆和帕金森氏症的有效物质。近年来，国内已开发出藻酸双脂钠、甘糖脂、海豚毒素、多烯康、烟酸甘露醇等5种“准”字号海洋药物和10种“健”字号海洋生物保健品。全国已有海洋药物生产单位40家，年产值约10亿元左右。现将有关开发现状和前景分述于后，供有志于海洋资源药物开发者参考。 2　抗肿瘤活性物质的开发 　　从海洋生物中寻找抑制肿瘤的活性物质已成为当今开发海洋药物的热点之一。现将已知的从海洋生物中可提取有抗肿瘤活性物质的可能来源分述于下： 　　Bryostatin 1,4是由海洋藓苔虫纯化而得的抗癌化合物,对从白血病病人体内分离得的白细胞有诱导、分化和抑制作用。其中Bryostatin 4已投入Ⅱ期临床试验。 　　Didemin B系由海鞘中提取的环 类化合物。它具有强烈的抗肿瘤、抗病毒和调节免疫活性的作用。其制剂在美国也已进入Ⅱ期临床试验阶段。据报道,已能从海鞘中提取的抗肿瘤物质还有Eilatin、Norsegoline、Ascididemin、Cystodytin－A、－B、－C等。 　　Dolastatin 10系从海兔中分得的由4个氨基酸组成的小 。有试验证明它能抑制小鼠白血病细胞的生长，有学者认为它极具临床应用前景。 　　PectonoxinⅡ、Psammaplin A均是从海洋多孔动物中分出的抗细胞毒物质，这些活性成分极具多样性，其中有不少活性物质可望将来用于临床。 　　鲨鱼软骨制剂(SCAE)是以鲨鱼软骨为原料制备的，可制得SP1和SP2两组分。SP1又称血管生成抑制因子，具有抑制血管内皮细胞和肿瘤细胞活性;SP2除有上述作用外，还能提高机体的免疫能力。姥鲨肝脏中富含角鲨烯。它和衍生物均可制成鲨烯制剂(Squalene),用于治疗肿瘤、结核、心血管病、慢性肝炎和胃溃疡等，还可增强人体的耐受力，改善心功能和促进组织对氧的利用。其治疗肿瘤的机理在于，肿瘤尤其是恶性肿瘤是依赖新血管的快速生长而使肿瘤组织得以恶性迅速增长和转移的。而SCAE中的血管生成抑制因子可切断肿瘤组织的营养供应及血路转移途径，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。据称，美国FDA已批准SCAE进入Ⅱ期临床试验。 　　前列腺素(PG)发现于珊瑚中，提取后可用于治疗溃疡病、老年性动脉硬化、高血压等症,以及作人流和避孕药物,效果比较理想。然而鉴于近期在恶性肿瘤组织中被证明有大量“PG样物质”的存在,故有人认为是否可考虑通过制备抑制PG合成的药物来治疗肿瘤。 　　河豚毒素(TTX)是从河豚鱼中提取的。国内70年代起就开始研制河豚