药理学重点分析报告.doc

局部麻醉药 药物名称 属类 作用特点 毒性 主要用途 其他 普鲁卡因（procaine）又称奴佛卡因 酯类局麻药 作用稳定，作用时间30-45min 扩散及穿透力差 较小 有过敏反应 浸润麻醉，传导麻醉，蛛网膜下腔麻醉，硬膜外麻醉 静注小剂量镇静镇痛 血浆中BChE水解，产物会减弱磺胺类药抗菌作用 利多卡因（lidocaine）又称赛罗卡因 酰胺类 起效快，作用强而持久，安全范围大 中 各种麻醉 主要传导麻醉，硬膜外麻醉。也可用于心律失常治疗 全能麻醉药 丁卡因（tetracaine）又称地卡因 酯类局麻药 穿透力强，作用迅速，持续时间长， 大 易发生毒性反应 常用于表面麻醉 也可用于传导麻醉，蛛网膜下腔麻醉，硬膜外麻醉 毒性大故不用做浸润麻醉 布比卡因（bupivacaine）又称麻卡因 酰胺类 持续时间长（5-10h）作用强 较大 严重心脏毒性 浸润麻醉，传导麻醉，硬膜外麻醉 无扩血管作用 持续时间最久的局麻药 罗哌卡因（ropivacine） 酰胺类 痛觉阻断作用强，对运动作用弱，作用时间短 硬膜外麻醉，臂丛阻滞 局部浸润麻醉。适用于产科手术麻醉 明显缩血管作用，使用时不必加Epi 局麻药的不良反应： （1）中枢神经系统：先兴奋后抑制 兴奋：不安、多语、焦虑、震颤、神智错乱、惊厥。 抑制：镇静、头昏、知觉迟钝、意识模糊、昏迷。 （2） 心血管：膜稳定作用 机制： 抑制心脏 ：收缩力 传导 不应期 扩张血管—血压下降，循环衰竭。 预防为主减少吸收：局麻药液中+少量AD 3） 变态反应（过敏反应） ：酯类多见。 表现：轻者皮肤斑疹、水肿； 重者支气管痉挛、喉头水肿、循环衰竭 治疗：①停药；②心肺复苏；③维持循环。 皮试假阳性达40%，要询问过敏史。酯类过敏可改用酰胺类 镇静催眠药 药物名称 作用机制 临床应用 不良反应 其他 苯二氮 类（BZ） 三唑仑，奥沙西泮;阿普唑仑,艾司唑仑,劳拉西泮,替马西泮,氯硝西泮;地西泮,氟西泮,氯氮 ,夸西泮） BDZ+BDZ-R形成BDZ+BDZ-R复合物，促GABA与GABA R结合，Clˉ通道开放频率↑，Clˉ通道内流↑细胞膜超极化，产生中枢抑制效应; 1. 抗焦虑作用2. 镇静催眠作用3. 抗惊厥、抗癫痫4. 中枢性肌肉松弛作用5. 暂时性记忆缺失 1后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。2大剂量：共剂失调。 3过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。4与其他中枢抑制药有协同作用。5久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。 镇静催眠优点：安全范围大；无肝药酶诱导作用；较小影响 REM 时相，停药后反跳现象轻；依赖性、戒断症状较轻，嗜睡，运动失调等不良反应轻。氟马西尼（flumazenil）（安易醒）BDZ类药物中毒时的特异解毒药（竞争性拮抗BDZ激动剂的中枢效应） 巴比妥类 苯巴比妥,戊巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,硫喷妥钠 1.增强GABA作用：(非麻醉剂量)延长Cl-通道开放时间;巴比妥类只需要α和β亚单位而不需γ亚单位;2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）在无GABA时也能直接增加Cl-内流3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频放电（麻醉剂量下）4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋反应 1.镇静催眠 小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短REM 2.抗惊厥,抗癫痫持续状态及大发作 苯巴比妥 3.麻醉前给药及麻醉 另：能增强中枢抑制药作用（以戊巴比妥钠为工具药） 1. 眩晕，困倦 2. 呼吸抑制，死亡 3. 固定性红斑，剥脱性皮炎 4. 宿醉作用 5. 药物依赖和成瘾性 戒断症状：激动失眠焦虑甚至惊厥 久用停药 多梦症 会引起睡眠障碍 水合氯醛（Chloral hydrate） 用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10％水合氯醛灌肠。 缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。严重心肝肾疾病患者禁用 优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长，不缩短REM, 维持6～ 8h。 甲丙氨酯（眠尔通） 丙二醇类药物，1952年合成 久用依赖，成瘾。 丁螺环酮（buspirone) 非BZ，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。 起效慢，服药后1～2周才显现。 唑比酮 (zopiclone,忆梦返) 各种因素引起的失眠症,包括时差,工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。 白天瞌睡，口苦，口干，肌张力减低，酒醉感 唑吡坦（zolpidem 思诺思) 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静催眠 后遗效应,耐受,药物依赖性,戒断症状轻; 与中枢抑