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第十五章 栓剂 第一节 概述 (一）含义 栓剂：系指将药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。 （二）分类（按给药途径分类） 直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形 尿道栓：棒状 一、含义与分类 二、栓剂的作用特点 局部作用： 止痛，止痒，抗菌消炎； 全身作用： 通过直肠给药，由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。 二、栓剂的作用特点 优点： ①用法简便； ②剂量一定； ③肛门栓经直肠吸收，避免了肝脏的首过效应； ④不受肠道pH、酶或细菌分解破坏； ⑤适用于不能或者不愿口服给药的患者。 缺点： ①吸收不稳定； ②使用不方便。 直肠给药栓剂中药物的吸收途径 ①直肠上静脉—→经门静脉—→肝脏—→大循环 ②直肠下静脉+肛门静脉—→髂内静脉（绕过肝脏）—→下腔大静脉—→大循环； ③直肠淋巴系统。 直肠给药栓剂中药物的影响因素 1、吸收途径：距肛门口2cm处最好 2、生理因素 3、pH值及直肠液缓冲能力 4、药物的理化性质 5、基质对药物作用的影响 （一）油脂性基质 特点： （1）润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护、柔润作用； （2）能与多种药物配伍，不易长霉； （3）油腻性、疏水性强，释药能力差，不易与水性液体混合，不易用水洗除，不适用于有渗出液的皮损； （4）主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。 分类：烃类、类脂类、油脂类 三、栓剂的质量要求 1、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑； 2、塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 3、应有适宜的硬度； 4、应在30℃以下密闭贮存。 四、栓剂的常用基质及附加剂 （一）栓剂基质的要求 1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解； 2、与药物混合后不起反应，不妨碍主药的作用与含量测定； 3、对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性； 4、理化性质稳定； 5、具有润湿或乳化能力； 6、适用于冷压法和热熔法制备栓剂； 7、油脂性基质酸价应在0.2以下，皂化价200~245，碘价低于7。 四、栓剂的常用基质及附加剂 （二）栓剂常用基质 油脂性基质 可可豆脂：β型最稳定，熔点为34℃ 半合成或合成脂肪酸甘油酯：半合成椰子油酯、半合成 山苍子油酯、半合成棕榈油酯等 水溶性基质 甘油明胶：明胶:甘油:水=70:20:10 PGE 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S-40） 四、栓剂的常用基质及附加剂 （三）栓剂中的附加剂 1、硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等 2、增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯 3、乳化剂 4、吸收促进剂：表面活性剂 5、着色剂 6、抗氧剂：BHA、BHT 7、防腐剂：对羟基苯甲酸酯 第二节 栓剂的制备 一、栓剂的制备技术 1、冷压法：主要用于油脂性基质栓剂。 2、热熔法： 热熔法制备栓剂的处理与混合 不溶性药物：细粉，过6号筛 油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中 水溶性药物： 与已溶化的水溶性基质混合； 或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均匀； 制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。 膜孔内涂的润滑剂 1 油脂性基质：软肥皂、甘油各1份与95％乙醇5份混合制成的醇溶液 2 水溶性：液状石蜡、植物油 二、栓剂制备中基质用量的确定 置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值。 G：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重W：含药栓中的主药重量 二、栓剂制备中基质用量的确定 X=(G- ) ×n Y：每枚栓剂中药物的剂量 n：栓剂枚数 Y DV 实例 用可可豆脂制备的空白栓重2g，鞣酸置换值为1.6，制备每粒含鞣酸2g的栓剂10粒，可可豆脂的用量为多少？ 三、栓剂的制备工艺流程及制备设备 （一）栓剂制备的工艺流程： 基质 熔化 药物 混匀 注模 冷却成型 削平 脱模 质检 包装 三、栓剂的制备工艺流程及制备设备 （二）栓剂制备的常用设备 手工灌模（小剂量） 全自动栓剂灌封机组 （大剂量） 四、栓剂的质量控制 1、重量差异 2、融变时限 脂肪性基质：30min 水溶性基质：60min 3、微生物限度 平均重量 重量差异限度 1.0g及1.0g以下