阿法迪三防治GIOP的基础用药课件.ppt

阿法骨化醇 vs. 骨化三醇 服用阿法迪三?后形成的D激素具有持续、稳定的特点 减少高钙血症的潜在危险-更安全 Hours 阿法骨化醇 给药时间 骨化三醇给药时间 阿法迪三?优于骨化三醇 阿法迪三? 骨化三醇 血药浓度 持续、平稳 持续时间短、脉冲式 骨骼中浓度 高 低 高钙血症发生率 低 高 治疗窗 宽 窄 服用方法 方便，每天一次 2次/每天 价格 低 高 阿法迪三?产品概况 通用名：阿法骨化醇胶囊 商品名：阿法迪三? 主要成分：阿法骨化醇 适应症： 1.骨质疏松症； 2.肾性骨病(肾病性佝偻病)； 3.甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)； 4.甲状旁腺机能减退； 5.营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症； 6.假性缺钙(D－依赖型Ⅰ)的佝偻病和骨软化症 阿法迪三的优势 阿法迪三是世界上最早获准上市单羟的骨质疏松防治药，具有多项化合物及工艺专利技术，质量、疗效及稳定性均优于国内同类产品，在全世界广泛使用； 采用铝铝起泡包装，效期长达三年，而国产同类药品效期只有一年半到两年； 符合欧洲药典标准； 所有材料均符合欧洲和美国FDA对于接触食品类的材质要求； 油性溶液的均一剂型可使活性药物达到最佳释放和生物利用度。 阿法迪三? 阿法骨化醇胶囊 指南推荐剂量 0.5?g～ 1 ?g /天 规格与包装 0.25?g × 20 粒/盒 0.25?g ×10 粒/盒 1 ?g × 10 粒/盒 有效期 3年 * 阿法迪三生理性的活化，更安全；阿法迪三骨组织亲和力强，作用直接持久。 * * * 阿法迪三在肠道无直接活性，需在肝或者靶器官骨内代谢，才能转变为活性产物，故血清D激素在服用阿法骨化醇后缓慢上升，发生高钙血症的危险性小。 * 下面我们来复习一下阿法迪三（也就是阿法骨化醇）的作用机制，阿法迪三通过三种途径来预防和治疗骨质疏松，降低骨折发生率。 首先可以增加肠道对钙的吸收，提高血钙浓度，降低PTH，同时通过调节细胞因子，来抑制骨吸收；第二，通过促进成骨细胞分化，增加基质合成和提高骨生长因子来提高骨质量；另外，也是阿法迪三比较独特的是对肌肉力量的作用，它可以增加肌力，改善平衡，增加神经肌肉的协调性来减少跌倒的发生。通过以上三种途径，最终达到降低骨折发生率的效果。 * 阿法迪三由于在血液和骨骼中有合适的浓度，因此对肠道钙吸收和骨骼中的钙盐沉积有均衡的效应，而钙三醇由于在血液中浓度相对较高，会快速增加肠道钙吸收，同时由于骨骼相对浓度较低，与受体结合就较少，钙盐沉积也就减少。因此钙三醇发生高钙血症的危险较高，而对骨骼的作用不如阿法迪三更直接。 * 这是阿法迪三和钙三醇在体内相对分布的比较。服用相同剂量的两个药物后，在血液和骨骼中分别测定活性维生素D的浓度，并计算它们的比值，发现使用阿法迪三后的骨中的放射活性/血浆中的放射活性的比值是钙三醇的2倍。这就提示我们阿法迪三在骨骼中的浓度更高，作用更直接，并且不易发生高钙血症。 * 通过与钙三醇比较的表格，可以看到：阿法迪三在六个方面如血药浓度、骨骼中药物浓度、高钙血症发生率、治疗窗、服用方法和价格中与钙三醇相比，都有它自己优势。 * 阿法迪三是由以色列TEVA公司生产，昆明贝克诺顿公司分装销售的预防和治疗骨质疏松的药物，化学成分是阿法骨化醇，主要适应症是骨质疏松和肾性骨病。下面重点介绍有关骨质疏松的概况。 基础很重要 内容 GIOP的危害与各国指南推荐 阿法迪三是预防和治疗GIOP的基础用药 阿法迪三和骨化三醇的比较 概 述 糖皮质激素（Glucocorticoids, GCs）是临床上广泛使用的药物之一，GCs 治疗可以引起多种不良反应，其中糖皮质激素诱导的骨质疏松症（Glucocorticoid-induced osteoporosis, GIOP）可以导致椎体、肋骨、髋部等多个部位的骨折，严重影响了患者的生活质量，并增加了社会负担，是GCs治疗的严重并发症之一。 GIOP流行病学及其危害 糖皮质激素诱导的骨质疏松是20-45岁人群骨质疏松最常见的原因； 儿童和青少年骨再建率较高，GCs治疗后更易发生骨量丢失； 绝经后妇女由于已有与年龄和绝经相关的骨量丢失，使用GCs后，骨折的危险性更大； 据统计，有30%的椎体骨折无症状，约有20%的髋部骨折患者在发病后1个月内死亡； 目前GIOP常被忽视，诊断率、治疗率均低，直至发生骨折后才被重视，因此，医生和患者对此的认识均亟待提高。 GIOP概况 在最初6-12个月，骨量快速丢失达5-15%； 小梁骨最先受影响； 使用低剂量或停止皮质醇类药物， 骨丢失可以逆转； 普通骨小梁 GIOP 全身骨小梁稀疏 绝经后骨 质疏松 骨小梁断裂 临床特点 骨折的危险性： 在口服GCs的第3-6个月内