外用膏剂-云南新兴职业学院.ppt

一、 概述 1．外用膏剂的含义与特点 （1）含义：系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 （2）特点：具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤和粘膜起全身治疗作用，后者亦称经皮吸收制剂（TDDS），或经皮给药系统（TTS）。 2.分类： 软膏剂 硬膏剂（铅硬膏、橡胶膏剂、巴布膏剂、透皮贴剂等） 三、外用膏剂的透皮吸收 表皮　　　 真皮　　 皮下组织 　　　　皮肤表面pH值一般在5～6之间，“酸罩”（acid mantie）：两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌物中的脂肪酸而呈现酸性。 皮肤的构造示意图 角质层 透皮吸收机理 药物 皮肤 影响透皮吸收的因素 皮肤：部位、健康状况、温湿度 药剂：药物、基质、附加剂 其他：性别、年龄 （一）皮肤的条件 　　　选择角质层薄，施药方便的皮肤部位，对全身作用的透皮吸收制剂的有效性尤为重要。 通透性：足底＜手心＜手臂内侧＜脚背＜头皮＜腹股沟＜腋窝＜耳廓后部 破损程度 温度 湿度（水合作用） 清洁度 水合作用(Hydration) 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药物扩散的阻力，因此，皮肤角质层的水合能增加药物的穿透与吸收。 （二）药物的性质 溶解性、油/水分配系数：油、水中都难溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水中均有一定溶解性的药物易穿透。 分子量：越小，有利吸收 药物浓度 （三）基质组成与性质 1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序 水包油型（o/w）＞油包水型（w/o） ＞动物油脂＞植物油＞烃类基质＞水溶性基质 水溶性基质药物释放快，但很难透皮吸收 2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的pＨ值：影响药物解离 （四）附加剂 表面活性剂：助分散、穿透、吸收 渗透促进剂： 二甲基亚砜：促进水合，利于穿透 氮酮（月桂氮酮） 中药挥发油 （五）其它因素 应用面积 应用次数及接触时间 年龄 性别 气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发疱、离子透入应用等均有利于药物的透皮吸收。　　 第二节 软膏剂 一、概 述 软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用的特点。 乳膏剂是药物与乳剂型基质制成的软膏剂。 一、概述--软膏剂的分类 根据基质的不同可分为三类： 油膏剂：以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等制备的软膏剂； 乳膏剂：以乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂； 凝胶剂：药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂。 一、概述--软膏剂的分类 根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类， 溶液型 混悬型 乳剂型 糊剂：药物粉末含量一般在25％以上的软膏剂。 二、软膏剂的基质 理想软膏剂基质应该是： ①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质。 ②无刺激性和过敏性 ③稠度适宜，容易涂布 ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑤具有良好的释药性。 ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。 基质分类 油脂性基质 乳剂性基质 水溶性基质 （一）油脂性基质 油脂类、类脂类、烃类。 基质的特点：润滑、油腻、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌。但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 （1）油脂类 来源： 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘 油酯及其混合物。 结构：不饱和双键，易酸败，应加抗氧剂 和防腐剂。 类型：动物油、植物油、氢化植物油。 动物油：豚脂、羊脂、牛脂，易氧化酸败，加抗氧剂和防腐剂。 植物油：麻油、花生油、菜子油，与蜡类混合使用，也可作乳剂基质的油相。 氢化植物油：完全氢化—蜡状固体 不完全氢化——半固体 （2）类脂类 类脂类 ：由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡 羊毛脂：吸水性好，与皮脂的组成接近，但太粘稠不宜单独使用，常与凡士林合用。 蜂蜡：主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，有表面活性作用，为W/O辅助乳化剂；用于调节软膏的稠度。 鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯，有表面活性作用，为较弱W/O型乳化剂；用于调节基质的稠度。 虫白蜡：质硬而脆，用于调节软膏的熔点， 可作为W/O型乳剂软膏基质。 （3）烃类 属于饱和烃，性质稳定，脂溶性强，不易被皮肤吸收。 应用：保护性软膏及乳膏中做油相。 凡士林、固