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β-受体阻滞剂的临体应用-365心血管网

β-受体阻滞剂的临床应用 如皋市石庄中心医院 朱 冬 胜 β受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪药物治疗学上的重大进展,随着临床研究的深入和研究成果的积累,β-受体阻滞剂适应征日益广泛。目前广泛用于治疗高血压、心律失常、慢性心力衰竭,并用于预防猝死,同时用作急性心梗的早期干预和心梗后二级预防。近来更用于妊娠高血压和围手术期(指心血管疾病的患者手术、麻醉手术前后和非心脏手术患者的心脏不良事件的预防处理)。 β受体阻滞剂的发现与临床应用是现代药理学的重大进展 60年代 非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔问世 70年代 选择性β受体阻滞剂美托洛尔应用于临床 90年代 兼有α1、β受体阻滞剂卡维地洛问世,使该类药物的应用进入了崭新阶段 一、肾上腺素受体的概念 体内儿茶酚胺通过肾上腺素能受体作用于机体的各细胞,继而发挥其效能,儿茶酚胺受体分α受体和β受体,而β受体又分为β1受体、β2受体、α受体又分为α1受体、α2受体、α3受体。 β1受体:心脏兴奋,肠道松驰,血管扩张 β2受体:支气管平滑肌松驰,血管平滑肌松驰,介导正性变力效应,脂肪分解,激素释放等。 心肌细胞膜上有多种受体,主要为β1、β2和α1,β1比β2受体高4倍。α1受体的密度为β受体的一半。α1受体参与调节β受体介导的效应及血管舒缩功能。 β受体阻滞剂分类 第一代 特点:非心脏选择性β受体阻滞剂,使β1β2受体均阻滞无附加作用(指阻断β受体以外的作用)不宜用于心衰的治疗 代表药物:无内在拟交感活性药:普萘洛尔、噻吗咯尔、纳多洛尔、索他洛尔,有内有拟交感活性药:吲哚洛尔、氧烯洛尔、烯丙洛尔 β受体阻滞剂分类 第二代 特点:心脏选择性β1阻滞剂多无附加作用可试用于心衰治疗 代表药物: 无内在拟交感活性药:阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔(有弱内在拟交感活性) 有内在拟交感活性药:醋丁洛尔 β受体阻滞剂分类 第三代 特点: ①心脏非选择性β阻滞剂:主要阻断β1受体,一定程度地阻断β2受体,有的还阻断α受体 ②有附加作用 ③用于心衰治疗 ④均无或仅有弱内在拟交感活性作用 代表药物: 卡维洛尔:阻断β1和阻断β2受体兼阻断α1受体。扩张血管、抗氧化、抗自由基、Ca2+拮抗剂、抑制SMC增殖 拉贝洛尔:阻断β受体兼阻断α1受体 布兴洛尔:阻断β受体兼阻断β2受体。抗心律失常 比索洛尔:阻断β1受体兼阻断β2受体。抗心律失常 阿罗洛尔:较强β受体阻断适宜α受体阻断作用比为8:1 β受体阻滞剂分类 2、按代谢途径方式分:A经肝脏代谢的的代表药物是普奈洛尔、美托洛尔(比索洛尔、卡维地洛、布新洛尔)有亲脂性、经小肠吸收,易进入中枢神经系统,从而导致中枢神经系统不良反应,生物利用变化大,半衰期偏短。B、经肾脏原型排泄,此类药物是阿替洛尔和索他洛尔,吸收不完全,其亲水性,不易进入中枢神经系统,中枢不良反应少,生物利用度变化不大,半衰期长。C、酯脂代谢药,经脂酶迅速代谢,半衰期仅10分钟,称超短效β1受体阻滞剂。如艾司洛尔,术中使用,剂量偏大,高血压急症需重复使用。 β受体阻滞剂适应症 高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭等。 β受体阻滞剂禁忌症 高度传导阻滞,急性左心衰,低血压,病态窦房结综合症,心源性休克,周围血管症,哮喘,使用β受体激动剂的患者,β受体阻滞剂过敏的患者。 β受体阻滞剂不良反应 心血管系统:心率减慢,传导阻滞,血压降低,心衰加重,雷诺氏症;神经系统:头痛、头昏、眩晕、抑郁等;消化系统:恶心、腹痛、腹泻、便秘等;血糖、血脂代谢的影响;其它:气急、关节痛、瘙痒、眼痛、腹膜后纤维变性;阳萎(心理因素、激素、外周血管副作用)。可概括为不般不良反应和严重影响生活质量的不良反应,如:乏力明显,出汗,失眠、性功能障碍,其发生与基因多态性有关,与药物剂量个体差异原因雷同,β受体阻滞剂达5.2倍,利尿剂达15.7倍。 β受体阻滞剂注意事项 1、所有使用从小剂量开始,逐渐增加至靶剂量; 2、使用过程中监测血压、血流动力学指标,血糖、血脂; 3、出现严重心动过缓,可用阿托品,异丙肾对抗,必要时安装起搏器; 4、糖尿病人注意对低血糖症状的掩盖; 5、减量必须与7—10天内的撤除,至少也要3天,不可吃吃停停,尤其对缺血性心脏病,可致病情变化。 6、慢阻肺,不用心得安,如用美托洛尔等应谨慎; 7、不宜与维拉帕米等合用,以免心动过缓、心脏停搏。 8、增加奎尼丁、胺碘酮、负性变力和负性传导作用。 9、吸入麻醉时增加心脏抑制。 10、西米替丁、乙醇、肼屈嗪、帕罗西汀,会增加血药浓度; 11、消炎痛或其它PGE酶抑制剂,降低抗高血压作用; 12、如中毒可用普瑞特罗,也可用多巴胺、阿托品、去甲肾、胰高

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