实用药物商品知识项目一药物商品基础知识药动学药代学影响药物作用因素.ppt

一、药物效应动力学 （三）药物的量效关系 2.药物的量-效关系 一、药物效应动力学 （三）药物的量效关系 2.药物的量-效关系 最小有效浓度：系指能引起效应的最小药物浓度，亦称阈浓度 最小有效量：系指能引起效应的最小药量亦称阈剂量 最大效应：药物产生最大效应的能力 效价强度：能引起等效反映的药物相对浓度或剂量 半数有效量（ED50）：只能引起板书试验动物反映的药物剂量 半数有效浓度（EC50）：是指引起半数试验动物反映的药物剂量 中毒量：是指引起中毒的剂量 最小中毒量：是指引起中毒的最小剂量 致死量：是指引起动物死亡的剂量 半数致死量（LD50）:是指引起半数实验动物死亡的药物剂量 极量：是指最大治疗量 治疗指数（TI）:TI=LD50/ED50 安全范围：ED95和LD5之间距离 课堂互动 效价强度、治疗指数、安全范围越大越好，还是越小越好 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 1.药物的体内过程 是指机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄四个过程。 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 药物跨膜转运机制示意图 简单扩散 滤过 载体转运 膜动转运 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 （1）简单扩散 是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜的过程。 简单扩散 易化扩散 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 （2）滤过 水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散，为被动转运方式。 滤过（膜孔转运） 小结： 简单扩散、滤过都属于：被动转运（ 是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 ） 被动转运的特点是：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运。②不需要载体，膜对药物无特殊选择性。③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响。④不存在转运饱和现象和同类物竟争抑制现象。  二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 （3）载体转运 载体转运是指运转体在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释放的过程。 小结： 载体转运属于主动转运（是指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运） 主动转运的特点是： 逆浓度梯度转运； 需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供； 需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性； 主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较高时，转运可出现饱和现象； 结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收； 受代谢抑制剂的影响； 有结构特异性和部位特异性。 二、药物代谢动力学 （一）药物的转运 2.药物的跨膜转运 （4）膜动转运 膜动转运是指大分子物质通过膜的运动而运转，包括胞饮和胞吐。 胞饮 吞噬 出胞 胞饮 吞噬 出胞 二、药物代谢动力学 （二）药物的体内过程 1.药物的吸收 二、药物代谢动力学 （二）药物的体内过程 1.药物的吸收 胃肠道给药 注射给药 呼吸道给药 经皮给药 （1）胃肠道给药 首过消除 胃肠道生理和药物吸收 部位 pH 长度（cm） 表面积 转运时间 胃 1～4 － 小 0.5~3 (hr) 十二指肠 4～6 20～30 较大 6 (sec) 空肠