药物化学绪论201课件.pptVIP

Medicinal Chemistry 第一章 绪论 Introduction 教学目标1 使同学们了解和掌握药物化学是怎样的一门学科 1） 学科定义 2） 研究对象 3） 研究任务 4） 研究内容 5） 发展简史 6） 发展趋势 药物化学学科的定义： 药物化学——是关于药物发现、发展和确正，并在分子水平上研究药物作用规律的一门科学。 药物化学是建立在化学基础上 ，涉及到生物学、医学和药学等各个学科的内容。 药物的定义和分类 药物定义： 药物 是 特殊化学品 – 用来预防、治疗、诊断疾病， – 或用以调节人体生理功能的特殊化学品 药物的分类（1） 按来源分类： 天然药物（或中药） 化学药物 生物药物 药物的分类（2） 按作用靶点分类： 作用于受体的药物 作用于酶的药物 作用于离子通道的药物 作用于核酸、蛋白质的药物 药物的分类（3） 按作用部位分类： 作用于外周神经系统药物 作用于中枢神经系统药物…… 药物的分类（4） 按治疗的疾病分类 抗肿瘤药 抗高血压药 抗寄生虫药…… 药物化学中药物的涵义 药物可以是无机的矿物质、合成的有机化合物，也可以是从天然药物中提取的有效成分和单体，或者通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素。 总之，它是一类即具有药物功效，同时又具有确切的化学结构的物质。 药物的特殊本质 有效性 安全性 使用药物的化学基础 生产药物的最佳工艺 创制新药的合理方法 药物化学研究目的 疗效高 毒性小 药物化学的主要内容： ① 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子。 ③ 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布、代谢的规律及代谢产物。 药物化学发展简史 人类对药物的使用是繁衍生息的必然,也是长期对自然界认知的结果 从有机化合物中寻找活性物质； 如具有镇静作用的水合氯醛（1869年）、解热镇痛的阿司匹林（1899年） 药物结构的思考与研究 1921年发现普鲁卡因 思考 1931年从染料到磺胺药 1931年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息时 先以为是偶氮（－N＝N－）部分起作用，后发现是苯磺酰氨基的作用; 1929年青霉素的发现 抗生素的发现和发展，半合成抗生素的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开拓了新的领域; 从阿司匹林到心脑血管药物开发 20世纪50年代后期 分子生物学的发展人们对疾病发病机制、药物体内作用机制和体内代谢过程有了更多认识 20世纪80年代后期 组合化学 高通量筛选 药物化学发展的新方向 生物技术的发展揭示了人类生命的奥秘，使人类从分子水平了解疾病的原因，人类基因图谱的成功开发为药物化学的飞速发展奠定了基础； 计算机辅助设计成为了药物化学研究的有利工具； 手性药物的开发成为药物化学的重点发展课题之一。 课堂练习 药物作用靶点是指以下含义：（ ） A．体内某器官组织 B．药物作用部位 C．细胞 D．基因 E．受体（酶）、离子通道、蛋白质和核酸 普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（ ） A.吗啡　　 B.阿托品　　 C.奎宁　　 D.可卡因　　 E.青蒿素　　 教学目标2 同学们要清楚怎样才能学好药物化学 1）教学计划、教学安排、 2）适合的学习方法 3）推荐的参考书目 4）复习:药物的命名方法 教学安排 学时/学分48/3 专业课 考