药理学8镇静催眠药课件.pptVIP

第十五章 镇静催眠药 一、镇静催眠药的概念 对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物 评价标准：是否接近生理性睡眠 该类药特点：剂量小　　　　大 　　　　　　作用弱　　　　强 　　　　　　镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉 　　　　　　 二、药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮类 　1960s 第三代：忆梦返,　思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮 第一节 苯二氮　类 一、结构和分类 二、药理作用和临床应用 １、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症，地西泮、氯氮　。 ２、镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。 ３、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。 ４、中枢性肌肉松弛作用 三、作用机制 与GABA R结合 BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA,Clˉ通道开放频率 Clˉ通道内流↑ 细胞膜超极化 四、体内过程 　口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 　脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 　药物作用时间与半衰期不平衡 五、不良反应 １、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 ２、大剂量：共济失调。 ３、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 ４、与其他中枢抑制药有协同作用。 ５、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。 第二节　巴比妥类 一、分类： 长效：巴比妥、苯巴比妥 6 ～ 8h 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 3 ～ 6h 短效：司可巴比妥 2 ～ 3h 超短效：硫喷妥钠　　　　　　0.25h 二、药理作用 １、镇静催眠 ２、抗惊厥、抗癫痫 ３、麻醉 苯二氮 类与巴比妥类的比较 三、临床应用 １、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类） ２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠） 第三节　其他镇静催眠药 丁螺环酮 １、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 ２、起效慢，服药后1～2周才显现。 ３、非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 抗焦虑。 唑吡坦： １、选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 ２、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠 “理想的”安眠药 1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。 第十三章 全身麻醉药 全身麻醉药： 　是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的药物。 　吸入全麻药 　静脉全麻药 吸入性麻醉药：挥发性液体或气体 乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮 作用机制 （1）脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用越强。 （2）通过与GABA受体的特殊位点结合，提高GABA受体对GABA的敏感性，Cl－通道开放，引起神经细胞膜超极化，产生中枢抑制作用。 　乙醚麻醉分期： 第一期 镇痛期：麻醉开始到意识消失，皮层、网状结构受抑制，小手术和分娩二期 第二期 兴奋期: 兴奋挣扎，呼吸不规则，BP↑,肌张力↑。皮层下中枢脱抑制，禁术。 第三期 外科麻醉期：安静，血压呼吸平稳。分四级，二 级、三级实施手术，四级呼吸受抑制，紫绀。 第四期 麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停止。 体内过程 最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强 血/气分布系数：血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。 脑/血分布系数：脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，易进入脑组织，麻醉作用较强。 常用药物： 麻醉乙醚 ：诱导期与苏醒期较长，易发生意外 ，少用 氧化亚氮 ：麻醉效能很低、骨骼肌松弛不完全，主要用于诱导麻醉或与其它全麻药配伍使用。 氟烷 ：不良反应多，少用 恩氟烷 、异氟烷 ：目前较为常用 静脉全麻药 ： １、硫喷妥钠 ：诱导麻醉，基础麻醉，脓肿切开引流、骨折、脱臼的闭合复位 　新生儿、婴幼儿，支气管哮喘者禁用 ２、氯胺酮 ：呼吸影响小，分离麻醉 复合麻醉 　同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件 　1．麻醉前给药 　手术前一晚服安眠药：苯巴比妥或地西泮 术前30分钟注射： 阿托品、阿片类 　2．基础麻醉 术前肌注大剂量的巴比妥钠，使病人进入深睡状态。 　3．诱导麻醉用硫贲妥钠或N2O使病人迅速进入外科麻醉期，然后改用其他药维持。4．合用肌松药