10-11传出神经系统药理二.ppt.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 1. ?NA 静脉点滴 不能漏出──皮下坏死（热敷，?受体阻断，如酚妥拉明剂浸润注射） 2. ? ?1 受体作用强的药─慎用于心脏病，心律失常、甲亢患者。 3. ? ?1 作用强的药──慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。? 分类： 1、α、β受体阻断药 2、α受体阻断药 To 3、β受体阻断药 To 一.?受体阻断药 （一）分类 1. 非选择性（?1、?2） ── 短效：酚妥拉明、 妥拉唑林；长效：酚苄明 2.选择性 ?1阻断药──哌唑嗪 prazosin（治疗高血压、顽固性心衰）； 新型药物（见后） ?2阻断药──育亨宾 yohimbine（药理研究） 1. 均为短效、竞争性（氢键、离子键结合） a肾上腺素受体阻断剂－ 阻断a 1 、a ２受体。 2． Tolazoline作用类似Phentolamine，口服吸 收较后者好，但作用稍弱。 3． Tolazoline 主要用于新生儿呼吸窘迫综合征的肺动脉高压治疗. 偶用于血管痉挛。 4． 重点介绍Phentolamine 基本机制：阻断a 1－小血管扩张（小Ａ、小Ｖ）－ＢＰ降低－反射性兴奋交感Ｎ－心交感Ｎ前膜a ２阻断－增加NA释放－ ?1 －心脏兴奋。 ☆ 外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病，Raynaud`s syndrome）；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏。 ☆??? 嗜铬细胞瘤 诊断和术前处理──利用翻转Adr的升压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量Adr释放） ☆??? 抗休克─补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用，减弱?1而保留?1。 ☆??? 急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）。 1. 药理学特点： 起作用慢、强、久（一次给药维持3－4日）， 原因是在体内形成的乙撑亚胺与?受体共价键结合，难逆；非竞争性拮抗，脂肪组织内储存缓慢释放起作用。降压作用与交感张力有关，静息状态下 降压作用不明显。 2.应用 （iV） ?外周血管痉挛性疾病； ?嗜铬细胞瘤的治疗和术前处理,术前处理时应与?－受体阻断剂如阿替洛尔(Atenolol)联合应用，避免心律失常。 ?前列腺肥大，排尿困难。 特拉唑嗪（Terazosin），新型降压药，因半衰期长，每天一次给药可以降压，心悸反应轻，因为并不阻断?2 受体，不会引起NA释放增加，所以对心脏影响小。 Tamsolusin－ ?1A 受体，松弛膀胱颈部和前列腺被膜的平滑肌，用于良性前列腺肥大所致尿排空困难。 back ?- adrenoceptor blocking drugs （一）分类 ☆ 效价最高 1.非选择性（?1、?2） 普萘洛尔propranolol （心得安） 阿普洛尔 alprenolol（心得舒） 吲哚洛尔pindolol（心得静）☆ 噻吗洛尔timalol ☆ （0.1-0.5%滴眼液，减少房水生成，治疗青光眼） 2.选择性?1 美托洛尔Metoprolol ; 阿替洛尔 atenolol ３.阻断a和?受体 拉贝洛尔Labetalol（具有一定b2-agonistic effect ）高血压危象和嗜铬细胞瘤高血压 1. 选择性?1阻断──对支气管、血管、血糖影响小；主要影响心脏。（抗心律失常药、降压药）, metoprolol , atenolol 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 如 pindolol ，alprenolol；防止阻断作用过强（心脏、支气管） 3. 膜稳定作用（Quinidine样作用或局麻作用）如propranolol，需很高浓度时才呈现膜对离子通透性降低，一般无意义。 1. ???? 抗心绞痛 propranolol、timolol、metoprolol 抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧 ，降低心梗发生和发生后猝死率。 2.抗心律失常 （快速性心律失常），常用propranolol，降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。propranolol 、metoprolol ,atenolol 常用。 降压因素多方面： 心脏抑制?1；减少血浆肾素水平?1 ；抑制去甲肾