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药 理 学 解热镇痛抗炎药 4.有机酸类 吲哚美辛(indometacin，消炎痛) [体内过程] 本品口服后吸收快而完全，1～4小时达血药峰浓度。在血浆中有90％与血浆蛋白结合，部分经肝代谢。有肝肠循环，60％以原形和代谢产物经肾排出，亦有部分自粪便排出。t1/2约为4～10小时，但个体差异很大，故在用药时应注意剂量个体化。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 [药理作用与应用] 吲哚美辛是最强的COX 抑制剂之一，具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，效果强于阿司匹林，但毒副反应太大，故而影响其广泛应用；本品还具有抗血小板聚集作用。 临床用于风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风，还可用于肌腱炎、滑囊炎、创伤性骨膜炎；解热作用限于顽固性高烧或癌症性高烧。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 [不良反应] 多而严重 胃肠道反应：恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良、上腹部不适、腹泻、便秘、上消化道溃疡，偶见穿孔、出血；少有肝功能异常。 中枢神经系统反应：头痛、头晕、嗜睡、神经障碍、耳鸣等。 过敏反应： 抑制血液系统：白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、血小板减少性紫癜、严重时可有再生障碍性贫血。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 布 洛 芬（ibuprofen）又称芬必得 本品选择性抑制COX-2的作用较强，产生较强的抗炎抗风湿及解热镇痛作用，效力与阿司匹林相似，但抗炎作用尤为突出。不良反应较阿司匹林少见。口服吸收较快而完全，2～3小时达血药峰浓度，半衰期为4～5小时，血药浓度波动较小。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 用于减轻或消除以下疾病所致的疼痛和炎症：扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎等；类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)的关节疾病。亦有报道用本品治疗小儿发烧、单纯性疱疹。 不良反应一般为胃肠不适、皮疹、头痛、耳鸣。偶见过敏反应。还可导致贫血、视力模糊、色视或弱视。活动期消化道溃疡患者禁服。有支气管哮喘病史者，可能会引起支气管痉挛。孕妇及哺乳期妇女慎用。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 双氯芬酸（diclofenac， 扶他林） 本品口服、直肠或肌内注射均吸收迅速，长期应用无蓄积作用。抗风湿作用非常显著，抗炎、解热作用比吲哚美辛强2倍，比阿司匹林强26—50倍。用于急、慢性风湿性和类风湿关节炎、神经炎、网球肘炎、颈腰椎肥大、关节退行性病变、红斑狼疮；癌症、手术后疼痛；以及各种原因引起的发热。 可引起胃肠道功能紊乱、头晕、头痛、贫血等，长期大剂量用药会出现肝肾功能损伤。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 萘普生(naproxen） 为芳香醋酸衍生物，半衰期12-15小时，是长效解热、镇痛、抗炎药，其特点为疗效高，抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍，镇痛、解热作用分别约为阿司匹林的7倍和22倍。毒性低，对胃肠道等方面的副作用明显较阿司匹林、吲哚美辛少，病人极易耐受。对阿司匹林及吲哚美辛无效或不能耐受的病人，对本品常可耐受且有效。 药 理 学 解热镇痛抗炎药 临床用于风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、运动系统的慢性炎性疾病；急性痛风；神经痛及轻、中度疼痛如痛经、牙痛、手术疼痛；恶性肿瘤病人和感染病人退烧等。 药 理 学 抗偏头痛药物 三、抗偏头痛或三叉神经痛的药物 (一)偏头痛和三叉神经痛 偏头痛是一种周期性发作的血管性头痛，女性多发，部分病人有家族史。可分为三型 典型偏头痛 普通型偏头痛 特殊类型偏头痛 5-羟色胺神经系统异常与偏头痛有密切关系 药 理 学 抗偏头痛药物 三叉神经痛： 其发病特征为面三叉神经分布区域内出现反复发作的，短暂的阵发性剧痛。每次数十秒，持续1—2分钟，每日数百次重复出现。痛如烧灼样，刀割样，闪电样，异常痛苦，严重影响日常生活。绝大多数为单侧，以三叉神经第二支、第三支受累最多为见。在上唇外侧、面颊、口角、舌处较敏感，稍稍触动即可诱发。严重者洗脸、刷牙、吞咽等均可诱发，以