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抗过敏药物在皮肤科的应用讲解
中枢抑制的对策 对于驾驶员、高空作业、危险工种、精细工种、脑力劳动者应避免使用传统抗组胺药 对于新型抗组胺药也同样注意中枢抑制的问题(个体差异) 抗胆碱的副作用的对策 不能将抗胆碱作用简单理解为口干、鼻干,对于以下患者更应予以注意: 闭角性青光眼 前列腺增生的老年人 对上述患者应不用传统的抗组胺药,尽量选用抗胆碱作用轻微的新型抗组胺药物 心脏方面的副作用 某些抗组胺药可引起严重的心面的副作用,即尖端扭转性室速,见于下列情况: 超量使用 肝功不良 药物相互作用 原有心脏病 心脏副作用的对策 对有器质性心脏病(特别是心律紊乱)的患者不使用某些抗组胺药如:阿司米唑、特非那定 对严重肝功能不全的患者不使用某些抗组胺药 不得超量用药,有些抗组胺药的剂量要调整,如特非那定的成人剂量能否改为30mg bid 注意药物相互作用 体重增加的副作用的对策 体重增加是抗组胺药的另一种副作用,其中尤以阿司米唑,赛庚定,酮替芬较为明显 对策:缩短疗程 了解药物的相互作用 药物相互作用举例 特非那丁与红霉素、酮康唑有药物相互作用,不能同时使用 红霉素 酮康唑 特非那丁 × 药物相互作用举例 除了阿司米唑特非那定外,其它许多抗组胺药如:咪唑斯汀、依巴斯汀等,与红霉素、酮康唑等合用时也可使血药浓度升高,虽然没有导致严重不良反应的报告,也建议不要合并使用 药物相互作用的原因 CYP3A4是一种最常见的药物代谢酶 某些抗组胺药的代谢主要是通过CYP3A4酶进行的 大环内酯类抗生素、唑类抗生素是该药物代谢酶的抑制剂 由于这些抗组胺药不能很好代谢,致使血药浓度升高 儿童用药的“双重标准” 传统抗组胺药物 — 老药老要求 “剂量-年龄” 或按体重给药 新型抗组胺药物 — 新药新要求 新法规要求提供儿童使用的临床试验资料,由于有困难,造成老药可用于儿童,新药反而不能用的误区 误区 妊娠用药:药物对胎儿的影 美国FDA的分类 A类:在动物试验和有对照的临床研究中,无危害迹象 B类:动物试验无影响,但不能提供有对照的临床研究结果 C类:动物试验有致畸、胚胎死亡,尚无临床资料 D类:临床研究证实,对胎儿肯定有影响,但孕妇用药后绝对有益,如挽救其生命 X类:对胎儿有危害,对孕妇也无益 妊娠B类的抗组胺药 西替利嗪 左西替利嗪 氯雷他定 苯海拉明 氯苯那敏 赛庚定 妊娠C类抗组胺药 氯马斯汀 异丙嗪 地氯他定 奥洛他定 特非那定 阿斯米唑 依匹斯汀 氮卓斯汀 吡嘧斯特钾 酮替酚 曲普利定 临床医师选择抗组胺药应 注意的十六条注意事项 1、是否为组胺介导的过敏性疾病?是否有指征? 2、疾病的缓急?急症用起效快,半衰期短的 3、计划的疗程?长期用某些抗组胺药体重会增加 4、从事何种工作?是否为危险工种、精细工种、 脑力劳动、是否开车 5、有无心脏疾患?心电图是否正常?有无心律紊乱 QT是否延长? 6、有无电解质紊乱?有无低血钾? 7、肝功能是否正常?所用药物是否在肝中进行首 关代谢?有几条代谢途径? 8、肾功能是否正常?药物是否从尿中排出? 9、是否合并其它疾病(如闭角型青光眼、前列腺良性增生) 10、是否合并哮喘?痰液是否粘稠不易咳出? 11、是否因其它疾病正在应用大环内酯类抗生素(如红霉素)及唑类抗真菌药(如酮康唑)? 12、有无药物过敏史?同类化学结构的抗组胺药可有交叉过敏反应? 13、是否正值妊娠(月份)?是否正值哺乳?所用药物是否容易通过血乳屏障?是否易从乳汁排出? 14、年龄:如是儿童,应选择适合的药物和剂型,如为老人应注意有无慢性病 15、是否需做过敏原诊断的皮肤试验?是否需做药物过敏试验(如青霉素皮试)?如正在应用抗组胺药,需停药四个半衰期 16、性价比及患者的经济承受能力? * [组织胺H2受体拮抗剂] 第一代:西米替丁(1975) 泰胃美 第二代:雷尼替丁(1980) 善胃得 第三代:法莫替丁(1983) 高舒达、信法丁 一、药理作用及体内过程 与组织胺竞争性抑制效应细胞H2受体,从而抑制组 胺所引起的胃酸分泌及心率加快作用。 口服后约70-80%迅速吸收,1-1.5小时达血浓度 高峰,分布全身组织(中枢分布不明确),可通过胎盘 屏障、乳汁,在肝灭活,半衰期甲氰咪胍2小时,雷尼 替丁6-8小时,法莫替丁更长。24小时内
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