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传出神经系统药物
M受体阻断药 [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、 眼结膜 3.代谢物经尿排出体外,t1/22~4h [作用机制] 竞争性阻断M受体, 对抗Ach对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性:腺体、眼、平滑肌、心脏、中枢 [药理作用] 1.抑制腺体分泌: ●特点: ①唾液腺↓口干 ②汗腺↓皮肤干燥 ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓ 2.对眼的作用: (1)扩瞳 (2)升高眼内压 (3)调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌:与部位有关;与状态有关 ●部位: ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 阿托品 atropine ●状态: 对正常状态作用不明显, 对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛 4.兴奋心脏:解除迷走神经对心脏的抑制 (1)加快心率: (2)加快房室传导 5.扩张血管,改善微循环:(与阻断M-R无关) 治疗量对血管和血压无显著影响 大剂量可使血管扩张 6.兴奋中枢: 较大剂量呼吸加快、烦躁不安 中毒剂量产生幻觉、惊厥 [临床应用] 1.治疗各种内脏绞痛: ①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好 ②胆绞痛、肾绞痛较差(与度冷丁合用) 2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3.眼科应用: ①虹膜睫状体炎 ②验光配眼镜 (扩瞳7天) 4.缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、房室传导阻滞 5.感染性休克:(大剂量) 6.解救有机磷酸酯类中毒 早期、足量、反复应用,达到阿托品化。 [不良反应] 1.治疗量:口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量:呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒:中枢兴奋↑、惊厥、昏迷 [禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热等 ●特点: ①外周作用与阿托品相似,抑制腺体分泌较强 。 ②中枢作用与阿托品不同,较强的中枢抑制作用,镇静、催眠 ③有防晕止吐的作用 ④用于麻醉前给药,优于阿托品。 ⑤用于晕动病、震颤麻痹 ●特点: ①解除内脏痉挛选择性高,治疗胃肠绞痛代替阿托品 ②解除血管痉挛,改善微循环作用显著,用于感染性休克 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱,副作用少 (一)合成扩瞳药 [后马托品、托吡卡胺] ●特点: 1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.主要用于眼科检查和验光 1、季铵类解痉药 [溴丙胺肽林,普鲁本辛] ①对胃肠M-R选择性较高 ②抑制胃肠平滑肌作用强而久,并抑制胃 酸分泌 ③用于溃疡病、胃肠痉挛、妊娠呕吐 [异丙托溴铵] ●特点: 1.属于非选择性M-R阻断药 2.具有扩张支气管作用 3.主要用于慢性阻塞性肺部疾病 2、叔胺类解痉药 [甲磺酸苯扎托品] [盐酸苯海索] [贝那替秦(胃复康)] 均可缓解平滑肌痉挛,用于胃肠痉挛等 [哌仑西平、替仑西平] ●特点: 1.阻断M1-R,抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.还可用于慢性阻塞性支气管炎 一、 神经节阻断药 ●代表药物: 樟磺咪芬、美加明 分类: 1.除极化型肌松药: 琥珀胆碱 2.非除极化型肌松药:(N2-R阻断药) 筒箭毒碱 1.阿托品的作用、用途、禁忌症? 2.山莨菪碱、东莨菪碱的特点? 3.阿托品的合成代用品有哪些? 用途? 5.骨骼肌松弛药的分类、代表药? Company Logo 第三节 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 1. M受体阻断药:又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1受体阻断药:又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。 3. N2受体阻断药:又称骨骼肌松弛药,琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]:根据对受体作用的选择性可分为 颠茄 曼陀罗 莨菪 一、 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 想想看 阿托品临床可治疗哪些疾病? 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品 atropine 阿托品
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