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第1章 绪论 一、概念：：：标准的制剂。 药物制剂的特点：标准可行。 方剂：，方剂。 调剂学：：：：：：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章 药物制剂的基础理论 第一节 药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法：1、 制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂： 4、使用混合溶剂：（） 5： （1）C链长，增溶大 （2），（3） （4） 流变学简介 流变学：：，，，，1、塑性流动： 2、假塑性流动：3、胀性流动： 4、触变流动：， 粉体学 一、粉体学：：1 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1（BET） 2 3、折射法 四、粉体的流动性：1、 休止角：θ越小流动性越好，2、 θ300流动性好 3、 流出速度：越大，4、 流动性越好 5、 内磨擦系数：粒径在100-200um，67、 休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节 表面活性剂 一、概念：：：（）：1、 肥皂类：高级脂肪酸的盐，2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用 3、 硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS，45、 SLS），67、 稳定，8、 软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：，（）： 新洁尔灭等 （）两性离子表面活性剂：1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，，2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：，，；，（）：1、 脂肪酸甘油酯：HLB为3---4,2、 用作W/O 型。 3、 蔗糖脂肪酸酯：不4、 溶于水，5、 可形成凝胶，6、 作O/W 型。 3、脂肪酸山梨坦：，Span，酸碱酶易水解，HLB1.8-3.8 W/O型 4、聚山梨酯：，（Tween）PH影响， O/W 型 5、聚氧乙烯脂肪酸酯：Myrij ，较强水溶性，O/W 型。 6、聚氧乙烯脂肪醇醚：Brij ，较强亲水性质，O/W 型。 平平加 7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱 亲水 亲油 润湿、分散、起泡、消泡。 Poloxamer188 （O/W ）：：1、 形成胶束：临界胶束浓度CMC： 2、 亲水亲油平衡值HLB：HLB 3--6：W/O HLB 8--18：O/W HLB 7--9：润湿剂 HLB 13-18：增溶剂 3、增溶作用 增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，，Krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft 点。 非离子型表面活性剂（）：，，，，，，，：1、 表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少 2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性 3、 表面活性剂的毒性：阳阴非 吐 4、 表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、 吐温类小。 五、表面活性剂应用： 药用高分子 一、高分子的结构：：；：1、相对分子质量大 2、溶胀与溶解（） 3：：4、玻璃化转变： 玻璃化温度Tg：5、粘流温度：： ，：，：（）：1：，，60-70，2、预胶化淀粉：，，3、羧甲基淀粉钠CMSNa ，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂 （）：1、 微晶纤维素MCC：白色多孔易流动，2、 吸2---3倍3、 水而4、 膨胀。 片剂优良的辅料，，2、纤维素酯类衍生物：CA：CAP：，3、纤维素醚类衍生物：CMC-Na ：，，，，CC-Na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，MC ：，，，HPC：一般用L-HPC，，，HPMC：，：：EC：，