药理学笔记图表解14.doc

药理学笔记 第二章???? 药物作用的两重性：治疗作用：指药物所起的与用药目的一致的作用，是有利于防病、治病的作用。 ????????????????? 不良反应：药物引起的与用药目的不一致，甚至对机体产生损害的反应。 治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50 或 TI=TD50/ED50 ?????[LD50：半数致死量? ED50：半数有效量? TD50：半数中毒量] TI越大，越安全。 安全指数（SI）：SI=LD1\ED99 不良反应 1、副反应：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与用药目的无关的反应。 2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。 3、停药反应：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象 4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。 5、特异质反应 6、依赖性[生理依赖性—躯体依赖性—成瘾性—戒断综合征； 心理依赖性——习惯性] 7、继发效应：是继发于药物治疗作用之后的不良反应。8、变态反应（过敏反应）：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括 免疫反应的各种类型（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知） ??受体与药物结合的两个条件：1、亲和力：药物与受体结合的能力。 ?????????????????? ? ??2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。? 受体药物类型：1、激动药(既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合并产生激动效应)?? 2、拮抗药（能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物）[竞争性，非竞争性] 3、部分激动药（有较强的亲和力，但内在活性不强（0α1）,即表现部分阻断作用） 4、反向激动药（使受体构型向非激活状态方向转变，引起与原来的激动药相反的作用） 量-效曲线：以药理效应的强度为纵座标，药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示 质反应：在一群体中，某一效应的出现是以阳性（或阴性）反应出现的频数或百分率表示。 亲和力指数（pD2）：解离常数的负对数，即pD2=-logKD。pD2值越大，药物的亲和力越大 拮抗参数：剂量比为2时（[C’] /[C] = 2 ）竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log[A]2 第三章???? 脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。（绝大多数药物的转运通过此种方式进行） 膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。 药物的吸收：首关效应（首过效应/第一关卡效应）：口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称~ [舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首关消除效应。] 药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。 表观分布容积:是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有 的体液容积，故称“表观”分布容积. Vd=A(体内药物总量，mg)/ C(血浆药物浓度，mg/L) 生物利用度:指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度(生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标，易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响)[绝对与相对] 药物的转化（药物代谢）：肝内进行 [酶诱导剂:能够增强酶活性的药物 酶抑制剂:能够减弱酶活性的药物] 半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间. 一级t1/2=0.693/ke 零级t1/2 =0.5C0/ke 清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能 时量曲线:给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度（或对数浓度）为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图 一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除 零级消除动力学：指血药浓度按恒定速度进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除 对因治疗用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本 对治疗用药物缓解或消除疾病症状的疗法 【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解毒】 胆汁 【肝肠循环】： 某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小