药理学基础.docVIP

药理学基础 1. 药物（Drug）：用于诊断、预防或治疗疾病的物质. 兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。 2. 毒物（Poison）: 对动物机体能产生损害作用的物质。药物超过一定的剂量也能产生毒害作用，因此药物和毒物的区别仅在于剂量的差别。药物长期使用或剂量过大有可能成为毒物。 3. 药物作用(drug action)是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应，药物作用的结果是产生药理效应(pharmacological effect)，表现为机体生理、生化功能的改变。 4. 药物的基本作用： （1）药物作用的基本表现：包括刺激作用与抑制作用； （2）药物作用的方式：局部作用，吸收作用（全身作用）；直接作用（原发作用）；间接作用或继发作用 （3）药物作用的选择性 （4）药物的治疗作用与不良反应 5. 治疗作用：药物作用于机体后，有可能产生多种药理作用，其中对防治疾病有利的作用，即为治疗作用。 6.不良反应：药物在发挥治疗作用的同时，所产生的与治疗无关甚至对机体有害的作用。 不良反应包括：1.副作用；2.毒性反应3.变态反应4.继发反应 7. 受体(receptor) 是指对特定的生物活性物质具有识别能为并可选择性与之结合的生物大分子。对受体具有选择性结合能力的这种生物活性物质叫做配体(ligand) 。 常用药物 化学治疗药（简称化疗药,chemotherapeutic agents）：选择性抑制或杀灭病原体,对机体（宿主）的毒性很小或无的药物。 化疗三角 磺胺类及其增效剂 磺胺类(sulfonamides)：抗菌谱广，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，能大量生产，与增效剂有协同作用。 增效剂(sulfonamide combinations)：能增强磺胺药和多种抗生素的效力。 药动学 吸收：钠盐注射或灌注给药吸收迅速。 分布：分布广泛，大部分与血浆蛋白结合（SD结合率较低）。 代谢：主要在肝脏代谢，代谢方式有乙酰化、羟基化等。 排泄：内服难吸收主要经粪排出，易吸收的主要经肾脏排出（原形、乙酰化物）。 药理作用：广谱慢作用型抑菌药，对大多数革兰氏阳性菌、阴性菌，某些原虫和衣原体有效，对螺旋体、立克次氏体无效。抗菌作用强度顺序为： SMM＞SMZ＞SD＞SDM＞SMD＞SM2 作用机理：干扰敏感菌的叶酸代谢。磺胺类与 PABA的化学结构极为相似，竞争二氢叶酸合成酶(dihydrofolate synthesize)，抑制二氢叶酸的合成，或形成伪叶酸。 不良反应： 急性中毒：静注速度过快或剂量过大，表现为神经症状。 慢性中毒：剂量较大或连续用药1周以上，主要症状为：（1）结晶尿、血尿、蛋白尿； （2）消化道障碍和多发性肠炎；（3）造血机能破坏，贫血、凝血延长、毛细血管渗血；（4）幼畜、幼禽免疫系统抑制；（5）家禽增重减慢、产蛋下降、畸形蛋增多。 使用注意事项 足够的剂量和疗程：首次量加倍。 充分饮水，以增加尿量，促进排出。 选用疗效高、作用强、溶解度大、乙酰化率低的磺胺药。 与碳酸氢钠同服以碱化尿液，促进排出。 蛋鸡产蛋期禁用磺胺药。 抗菌增效剂 结构：二氨基嘧啶类（Diaminopyrimidine） 主要药物：TMP、DVD 作用机理：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，而阻断叶酸代谢，使细菌生长繁殖受到抑制。 TMP（trimethoprim,甲氧苄啶） 二、抗生素 定义：antibiotics,原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物 分类：按化学结构分为：β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可胺类、多肽类、多烯类、含磷多糖类、聚醚类（离子载体类） 抗生素的作用机理： 抑制细菌细胞壁的合成(Inhibition of cell wall synthesis)：青霉素、头孢菌素、杆菌肽抑制粘肽的合成。 增加细菌胞浆膜的通透性(Impairment of cell membrane function)：多肽类、多烯类。 抑制细菌蛋白质的合成(Inhibition of protein synthesis)：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类。 抑制细菌核酸的合成(Inhibition of DNA-dependent RNA polymerase)：利福平。 β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 青霉素（benzyl penicillin，苄青霉素、青霉素G）： 理化性质（physicochemical property)：钾盐、钠盐遇酸、碱、氧化剂迅速失效、水溶液易失效。 药理作用(antimicrobial activity)：窄谱繁殖期杀菌剂，革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体。 耐药性(bacterial resistan